Назарел - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (спрей или капли в нос дозированный) гормонального лекарства для лечения аллергического насморка или ринита у взрослых, детей и при беременности. Состав

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 344

Форма выпуска, состав и упаковка

Назарел имеет принадлежность к глюкокортикостероидным медикаментам, имеющих положительное влияние на слизистый участок носа. Выполняет противоотечную, противоаллергическую и противовоспалительную функцию. Реализуется в форме назального дозированного спрея, напоминающего матовую суспензию белого оттенка. Выпускается в стекляном флаконе с затемнениями, в комплект входит предохранительный колпачок и дозатор. Флакон вложен в упаковку из плотного картона. Цена Назарела прямопропорционально зависит от количества доз, которые находятся на уровне 60, 120 и 150.. В качестве основного компонента выступает флутиказон пропионат в соотношении 50 мкг на 1 дозу. Список дополнительных компонентов представлен декстрозой, микрокристаллической целлюлозой в совокупности с кармеллозой натрия, полисорбатом-80, 50% раствором хлорида бензалкония, фенилэтанолом и водой. Аналогами Назарела по наличию основного элемента являются Фликсотид, Кутивейт, Флутиказон. Преимущество перед схожими препаратами проявляется в быстроте действия, и мягком протекании лечебного процесса с использованием средства. Замена медикаментов на аналоги требует обязательного согласования с медицинским персоналом. Исходя из существующих отзывов, Назарел отлично справляется с аллергическими реакциями как сезонной, так и круглогодичной продолжительности, и воспалительными процессами в слизистой носа. Основным отличием от средств сосудосуживающего характера, является возможность использовать Назарел в течение продолжительного периода, поскольку он не вызывает привыкания.

Фармакологическое действие

Назарел выступает в качестве препарата местного применения. Фармакологическая функция Назарела заключается в подавлении развития и размножения клеток, которые являются возбудителями аллергических проявлений, воспалительных движений в лимфоцитах, нейтофилитах, макрофагах, зозинофилах и тучных клетках. Это происходит за счёт воздействия связи флутиказона пропионата на рецепторы ГКС, при его попадании на область слизистой оболочки носа. Стоит учитывать тот факт, что флутиказон относится к глюкокортикостероидам по своему химическому составу. Назарел способствует уменьшению отечности слизистой и снижению проницаемости сосудов, благодаря способности активных веществ, притормаживать процесс выброса воспалительных медиаторов при гиперчувствительных реакциях, представленных прогластандинами, цитокинами, гистаминами и лейкотриенами. Средство убирает воспалительные реакции в слизистой оболочке, содействует ликвидации отечности и мгновенно действует на очаг аллергии. Первое впрыскивание спрея останавливает чихательные приступы, ослаюляет силу зуда в носовой части, устраняет в глазах и назальных пазухах возникновение неестественного давления. Дозы терапевтической направленности не обладают системным влиянием, хотя продолжительность коэффициента полезного действия продолжается в диапазоне суток. Фармакокинетическая функция Назарела выражается в его связываемости с белками крови на 91%. Максимальное количество флутиказона в кровяной плазме находится на низшей степени определения после использования интраназальным способом вещества в объеме 200 мгк за сутки. Такая ситуация наблюдается у большинства лиц, применяющих Назарел, хотя при состоянии стабильности распределительная мера флутиказона находится на уровне 318 л. Метаболизм флутиказона протекает в печени при содействии изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450, которые образуют метаболиты карбоксильного пассивного типа. Процесс выведения вещества происходит кишечными путями. Полувыведение протекает на протяжении 3 часов. Уровень метаболического клиренса почек, с содержанием карбоксиловой группы, составляет меньше 5%, а уровень почечного клиренса флутиказона – меньше 0,2%.

Показания

Список симптоматики и необходимых подтверждений для прохождения лечебного процесса с назначением Назарела представлен: - необходимостью лечения ринита сезонного типа, имеющего аллергический источник; - ринитом аллергического генеза, продолжающимся круглый год; - потребностью в проведении предупредительных мероприятий при рините аллергического типа, имеющего как сезонное, так и круглогодичное проявление.

Противопоказания

Список не рекомендованных состояний для лечения Экофемином представлен всего лишь несколькими пунктами. К ним относится наличие избыточной восприимчивости к флутиказону и остальным компонентам средства, и детский возраст до 4 лет. Послеоперационный период, связанный с манипуляциями полости носа, и наличие травм носа, не допускают прием Назарела. Особую осторожность необходимо проявить лицам, имеющим герпес и инфекционные поражения в поверхностных дыхательных путях, бактериального происхождения. Также в этот перечень включены раздражительность слизистой носа язвенного типа, применение кортикостероидов в кремовой конфигурации, мазей и таблеток, также использование веществ медикаментозного происхождения, направленных против бронхиальной астмы, капель назального назначения или глазных спреев подобного воздействия. Учитывая гормональное направление спрея, он не подходит для однократного использования.

Дозировка

Назарел принимается интраназальным путем. Категория взрослых и дети старше 12 лет, принимают Назарел 1 раз в день в объеме 100 мкг в оба носовых хода, преимущественно в начале дня. При наличии соответствующих рекомендаций, количество приемов может быть расширено до 2, в двойной дозе. Оптимально допустимый суточный объем насчитывает 400 мкг, что равно 4 дозам в сутки индивидуально в оба носовых хода. При преклонном возрасте корректировок в объем дозы не вносят. В возрастной категории детей от 4 лет до 12, уровень назначаемой дозы равен 50 мкг, что равно 1 й дозе, одноразово за день индивидуально в оба носовых хода, преимущественно в начале суток. Уровень максимально допустимой дозы за день составляет 200 мкг в 1 носовой ход. Детям рекомендовано ограничиться минимальным объемом средства, способствующим результативному устранению симптомов. Чтобы добиться максимальной результативности, не стоит пропускать приемы Назарела. Для эффективного лечения необходимо не только учитывать уровень принимаемой дозы, но и выполнять правила по способу использования Назарела. Следует закрывать предохранительный колпачок флакона со спреем, чтобы предотвратить попадание на наконечник грязи и пыли. Перед первичным использованием требуется провести подготовительный этап, который заключается в 6 кратномнажатии на дозатор, для снятия блокировки распыляющего приспособления. Пауза в применении длительностью больше недели, требует повторной его разблокировки. Дальнейшие действия происходят в последующей очередности: - очищение носовой полости; - синхронное закрытие одного носового хода и введение конечного фрагмента флакона в другой; - небольшое наклонение головы наперёд при перпендикулярном размещении флакона с Наразелом; - вдох путем через нос и одновременное надавливание пальцами на него 1 раз; - выдох с помощью рота. Для незадействованного носового хода повторить поэтапно вышеуказанные рекомендации. После завершения манипуляций высушить наконечник с помощью салфетки или стерильного тканевого платка, и прикрыть колпачком. Желательно с регулярностью 1 раз в неделю, проводить промывание колпачка водой комнатной температуры, после чего просушить его и, вернуть во внешнюю часть флакона, прикрыть предохранительным колпачком. При забивании наконечника, после его снятия поместить на несколько минут в воду комнатной температуры, затем провести промывание под водной струей, подсушить и вернуть в исходную позицию. Эксплуатировать для очистки заостренные приспособления или булавку, запрещено. Использование по окончанию 3 месячного периода с момента открытия флакона, не рекомендовано..

Побочные действия

Негативные сигналы при применении Назарела, которые встречаются чаще всего, представлены: - болевыми сигналами в области головы; - возникновением противного запаха и привкуса; - кровотечениями носовой направленности; - полным или частичным заложением носа; - жжением; - остеопорозом; - раздражительностью и излишней сухостью носоглотки; - изредка искривлением носовой перегородки, после проведенных хирургических процедур в носовой полости; - бронхоспазмом; - кожной сыпью, анафилактическими откликами, отеком ангионевротического типа по части аллергических воздействий. Продолжительное использование высокого объема ГКС в исключительных ситуациях способно спровоцировать заторможенность роста у детей, поднятие показателей давления внутриглазного типа, катаракту и подавление функциональности коры надпочечников. Чтобы предотвратить появление негативных эффектов, необходимо принимать Назарел после врачебного назначения и систематически проходить осмотр в медицинском учреждении.

Передозировка

В лечебном процессе с внедрением Назарела не выявлено случаев превышения дозы с сигналами обостренного и затяжного характера. Исследования, которые были проведены с участием добровольцев, показали, что интраназальное внедрение флутиказона дважды в сутки продолжительностью в неделю 7 дней в объеме 2 мг, не имеет воздействия на надпочечниковую систему и гипоталамо-гипофизарную.

Лекарственное взаимодействие

Вероятность соприкосновения флутиказона и прочих медикаментозных средств, находится на низком уровне, так как он имеет небольшую сосредоточенность в плазме, при использовании интраназально. Вероятность возникновения негативных реакций, по типу синдрома Кушинга и притеснения коры надпочечников, возникает в ситуации совместного реагирования флутиказона и ингибиторов изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450. Параллельный прием флутиказона с эритромицином и кетоконазолом, которые относятся к комплексу ингибиторов цитохрома Р450, может несущественно повысить его централизацию в крови, при этом не оказывая фактически никакого давления на присутствие кортизола.

Особые указания

Стоит обратить внимание на тот факт, что приобретение Назарела возможно исключительно при наличии соответствующего рецепта. За счёт способности ингибиторов изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450, которые представлены кетоконазолом и ритонавиром, повышать наличие флутиказона в плазме, необходим регулярный мониторинг самочувствия больных, при параллельном предопределении схожих медикаментов. При превышенном уровне принимаемого объема в продолжительном временном промежутке, существует вероятность проявления в категории назальных ГКС системного эффекта, что требует систематического мониторинга функционирования части надпочечниковой коры. Сезонный ринит аллергического проявления вполне хватит самостоятельного приема Назарела. В летний период времени возможно скопление в воздухе огромного числа возбудителей аллергии, что может спровоцировать необходимость дополнительного медикаментозного лечения его проявления.

Беременность и лактация

Использование Назарела женщинами, в период вынашивания ребенка, не рекомендовано. Вероятная польза для материнского организма и вероятная опасность для плода, требуют скурпулезного обдумывания целесообразности проведения лечебных мероприятий препаратом, при наступлении такой необходимости. Что касается периода кормления грудью, несмотря на то, что вероятность попадания флутиказона в грудное молоко очень низкая, требуется разрешение врача на его использование. Невозможность отказа от вещества в лактационный период, требует прекращения кормления на этот отрезок времени.

Применение в детском возрасте

Возраст ребенка до 4 лет является причиной, запрещающей Назарел. В возрастном диапазоне от 4 лет до 12 уровень назначаемой дозировки в объеме 50 мкг, по 1 впрыску в носовые ходы, наивысший допустимый уровень – 200 мкг. Прием разовый, предпочтительно в начале суток. Согласно инструкции, лучше обходиться минимальным объемом вещества, результативно устраняющим симптомы, чтобы избежать нарушений в процессе роста ребенка, которые могут спровоцировать интраназальные и глюкокортистероидные средства при продолжительном использовании. Процесс лечебных мероприятий с Назарелом должен сопровождаться систематическим мониторингом детского роста, для возможности вовремя скорректировать дозу.

Применение в пожилом возрасте

Пребывание больного в преклонном возрасте не выступает основанием для внесения модификаций в режим приема и количества Назарела.

Условия и сроки хранения

Содержание Назарела допустимо в температурном режиме до 25 С, в месте, на которое не попадают прямые солнечные лучи. Согласно указаниям на упаковке, он годен для использования в течение 3 лет, с момента изготовления. Не допускать детей. Если какое из условий хранения было нарушено, или необходима новая упаковка средства, можно приобрести Назарел в Москве и регионах в онлайн-аптеке сайт, с помощью интернет доставки.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Назарел . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Назарела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Назарела при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аллергического насморка или ринита, в том числе вызванного пыльцой растений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав гормонального препарата.

Назарел - глюкокортикостероидное средство (ГКС) для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.

Противовоспалительное действие обусловлено взаимодействием препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Противоаллергическое действие проявляется через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.

При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.

Состав

Флутиказона пропионат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг в сутки Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (менее 0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде (вследствие этого большая часть дозы проглатывается). При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ. Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный Vd - около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.

Показания

профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов (в том числе поллиноза или сенной лихорадки).

Формы выпуска

Спрей назальный дозированный 50 мкг (иногда ошибочно называют капли в нос).

Инструкция по применению и способ использования

Препарат применяют интраназально (в нос).

Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в сутки (максимальная суточная доза - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг в сутки в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).

Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.

Правила использования препарата

Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.

При первом применении необходимо подготовить флакон, нажав на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.

очистить полость носа;
закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально;
начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами;
выдыхать через рот.

После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.

После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.

Побочное действие

бронхоспазм;
анафилактическая реакция;
реакция кожной гиперчувствительности;
ангионевротический отек;
головная боль;
нарушение вкусовых ощущений;
нарушение обоняния
повышение внутриглазного давления;
глаукома;
катаракта;
носовое кровотечение;
сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки;
перфорация носовой перегородки;
изъязвление подкожно-слизистого слоя;
задержка роста у детей;
снижение функции коры надпочечников;
остеопороз.

Противопоказания

детский возраст до 4 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Маловероятно, что флутиказона пропионат выделяется с грудным молоком. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4-х лет. Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Т.к. глюкокортикостероиды для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Особые указания

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

При назначении ГКС для интраназального применения в высоких дозах в течение длительного времени повышается риск развития системных эффектов ГКС. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел.

При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.

При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие.

При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавиром) возможно усиление системного действия Назарела и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).

При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.

Аналоги лекарственного препарата Назарел

Структурные аналоги по действующему веществу:

Кутивейт;
Фликсоназе;
Фликсотид;
Флутиказон;
Флутиказона пропионат.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения вазомоторного и аллергического ринита):

Авамис;
Аква Марис;
Аквалор;
Аллергодил;
Аллергоферон;
Альдецин;
Астемизол;
Берликорт;
Виброцил;
Галазолин;
Гистаглобин;
Гистафен;
Дексаметазон;
Деринат;
Диазолин;
Дипроспан;
Длянос;
Задитен;
Зинцет;
Зодак;
Интал;
ИРС 19;
Кетотифен;
Кларитин;
Клемастин;
Ксилен;
Ксилометазолин;
Лоратадин;
Лордестин;
Мореназал;
Називин;
Назол;
Назонекс;
Насобек;
Нафтизин;
Отривин;
Парлазин;
Пиносол;
Полиоксидоний;
Преднизолон;
Санорин;
Снуп;
Супрастин;
Тавегил;
Телфаст;
Тизин;
Фенкарол;
Физиомер спрей назальный;
Целестон;
Цетиризин;
Эрбисол;
Эролин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарственная форма Назарела представлена назальным дозированным спреем. Производится в стеклянных флаконах различных емкостей, рассчитанных на 60, 120 либо 150 доз. Флакон продается в картонных пачках, обязательно прилагается инструкция.

Назарел является торговым названием фармакологического средства, в основе которого содержится флутиказон. Также, в лекарственное средство включены следующие вспомогательные компоненты:

фенилэтанол;
декстроза;
полисорбат;
бензалкония хлорида раствор.

Назальный дозированный спрей относится к категории гормональных препаратов, на основе синтетических гормонов.

Медикамент производят в виде дозированного назального спрея, имеющего белый непрозрачный цвет и гомогенную структуру.

1 доза лекарства содержит 50 мкг действующего соединения в виде пропината флутиказона.

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения.

Препарат выпускается в форме спрея назального дозированного, представляющего собой гомогенную, непрозрачную суспензию белого или почти белого цвета (по 60, 120 или 150 доз в темных стеклянных флаконах с дозирующим устройством и защитным колпачком, в картонной пачке один флакон и инструкция по применению Назарела).

Состав на 1 дозу спрея:

действующее вещество: флутиказона пропионат – 50 мкг;
вспомогательные компоненты: декстроза, фенилэтанол, дисперсивная целлюлоза (кармеллоза натрия микрокристаллическая целлюлоза), полисорбат-80, 50% раствор бензалкония хлорида, вода.

Выпускается

– флакон на 60 доз/упаковка;

– флакон на 120 доз/упаковка;

– флакон на 150 доз/упаковка.

1 доза препарата

содержит флутиказона пропионата 50 мкг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, полисорбат-80, фенилэтанол, кармеллоза натрия, бензалкония хлорид, декстроза, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Назарел является ГКС (глюкокортикостероидом). В рекомендуемых дозах препарат оказывает выраженное противоаллергическое, противоотечное и противовоспалительное действие.

Противовоспалительный эффект обусловлен взаимодействием флутиказона с глюкокортикостероидными рецепторами. Препарат подавляет пролиферацию эозинофилов, макрофагов, тучных клеток, нейтрофилов и лимфоцитов, а также уменьшает высвобождение и продукцию биологически активных веществ и медиаторов воспаления (цитокинов, простагландинов, гистамина, цитокинов и др.) в раннюю и в течение поздней фазы аллергической реакции.

Противоаллергические свойства Назарела проявляются спустя 2–4 ч после первого применения препарата. Спрей уменьшает заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, неприятные ощущения в районе придаточных пазух носа, а также чувство сдавливания вокруг глаз и носа. Препарат облегчает выраженность глазных симптомов, связанных с аллергическим ринитом.

Действие Назарела сохраняется на протяжении 24 ч после однократного распыления. При использовании спрея в терапевтических дозах не наблюдается системных эффектов флутиказона, он практически не влияет на систему гипоталамус – гипофиз – надпочечники.

Фармакокинетика

После местного применения Назарела в дозе 200 мкг в сутки максимальная плазменная концентрация флутиказона у большинства пациентов менее 0,01 нг/мл, то есть ниже уровня определения. Непосредственное всасывание действующего вещества со слизистой оболочки полости носа крайне мало, так как препарат обладает низкой растворимостью в воде (большая часть введенной дозы проглатывается).

В стабильном состоянии флутиказон имеет объем распределения около 318 л. Примерно 91% связывается с плазменными белками. Подвергается эффекту первичного прохождения через печень. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450. В результате образуется неактивный карбоксильный метаболит.

Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.

Это происходит за счёт воздействия связи флутиказона пропионата на рецепторы ГКС, при его попадании на область слизистой оболочки носа. Стоит учитывать тот факт, что флутиказон относится к глюкокортикостероидам по своему химическому составу.
Назарел способствует уменьшению отечности слизистой и снижению проницаемости сосудов, благодаря способности активных веществ, притормаживать процесс выброса воспалительных медиаторов при гиперчувствительных реакциях, представленных прогластандинами, цитокинами, гистаминами и лейкотриенами.

Средство убирает воспалительные реакции в слизистой оболочке, содействует ликвидации отечности и мгновенно действует на очаг аллергии. Первое впрыскивание спрея останавливает чихательные приступы, ослаюляет силу зуда в носовой части, устраняет в глазах и назальных пазухах возникновение неестественного давления.

Дозы терапевтической направленности не обладают системным влиянием, хотя продолжительность коэффициента полезного действия продолжается в диапазоне суток.

Фармакокинетическая функция Назарела выражается в его связываемости с белками крови на 91%. Максимальное количество флутиказона в кровяной плазме находится на низшей степени определения после использования интраназальным способом вещества в объеме 200 мгк за сутки.

Такая ситуация наблюдается у большинства лиц, применяющих Назарел, хотя при состоянии стабильности распределительная мера флутиказона находится на уровне 318 л.
Метаболизм флутиказона протекает в печени при содействии изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450, которые образуют метаболиты карбоксильного пассивного типа.

Назарел применяется местно и относится к категории глюкокортикоидов, иначе – ГКС. При использовании спрея в установленных лечащим врачом дозах, наблюдается выраженное противовоспалительное, антиаллергическое и противоотечное воздействия. Антивоспалительное действие фармакологического средства обуславливается свойствами флутиказона на глюкокортикоидные рецепторы.

нейтрофилов;
тучных клеток;
лимфоцитов;
макрофагов;
эозинофилов;
понижение синтеза и выхода медиаторов воспаления;
снижение выработки лейкотриены;
снижение синтеза простагландинов;
понижение продуцирования гистамина;
снижается интенсивность формирования цитокинов.

Антиаллергическое воздействие флутиказона наблюдается по истечению 2-4 часов с момент первого применения и проявляется снижением интенсивности явлений ринита, чихания, заложенности носовых ходов, носового зуда, давления области носа и глаз, снижения глазных проявлений, взаимосвязанных с аллергическим ринитом.

Показания к применению

Назарел применяют для лечения и профилактики круглогодичного и сезонного аллергических ринитов.

Препарат противопоказан детям младше 4 лет и пациентам с гиперчувствительностью к основному или вспомогательным ингредиентам спрея.

Назарел с осторожностью применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

бактериальные инфекции верхних дыхательных путей (необходим дополнительный прием антибиотиков);
сопутствующий простой герпес (требуется дополнительное назначение противовирусных препаратов);
наличие язвенных поражений слизистой оболочки носовой полости;
период после травмы носа или хирургического вмешательства в полости носа;
одновременное применение других кортикостероидов в различных лекарственных формах (мази, кремы, таблетки, аналогичные глазные или назальные капли либо спреи, препараты для лечения бронхиальной астмы).

Препарат Назарел назначают при:

лечении сезонного ринита аллергического происхождения;
профилактике аллергического ринита;
лечении круглогодичного ринита аллергического генеза;
профилактике круглогодичного аллергического ринита.

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Беременность и лактация;
Применение у пациентов младше 4 лет;
Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость Назарела или его компонентов.

Применять с осторожностью:

Изъявления слизистой оболочки носа;
Перенесённые оперативные вмешательства на носовой полости;
Одновременное применение ГКС;
Сопутствующая бактериальная или герпетическая инфекция отделов дыхательной системы.

Назальный дозированный спрей Назарел может быть прописан лечащим врачом с целью профилактики и лечения сезонного, а также круглогодичного ринита, который спровоцирован аллергенами.

для взрослых

Медикамент является эффективным антиаллергическим средством и нередко прописывается пациентам с ринитом аллергического происхождения. Самостоятельное применение либо изменять дозировки, предписанные лечащим специалистом, воспрещается.

для детей

В педиатрической практике препарат не используется для лечения пациентов младшей возрастной группы. В случае наличия показаний, Назарел может быть прописан детям, чей возраст не менее 4 лет.

При вынашивании плода либо в период лактации нежелательным является применение назального дозированного спрея Назарел, так как он относится к категории гормональных препаратов. Медикамент способен оказать непредсказуемое воздействие на формирующийся плод либо вскармливаемого ребенка.

У назального дозированного спрея Назарла имеется ряд абсолютных противопоказаний, которые заключаются в следующем:

Медикамент абсолютно противопоказан детям, чей возраст не достиг 4 лет.
Использовать назальный спрей воспрещается пациентам, у которых наблюдается персональная чрезмерная чувствительность к флутиказону либо вспомогательным компонентам лекарственного средства.

ПОДРОБНОСТИ: Димефосфон – инструкция по применению, аналоги, показания

Относительными противопоказаниями, при наличии которых применять лекарство требуется с повышенной осторожностью, являются такие:

- герпес в активной фазе;
- период вынашивания плода;
- период грудного вскармливания;
- язвенные поражения слизистых носа;
- травмы носа.

Также, требуется соблюдать осторожность при использовании Назарела а следующих ситуациях:

Инфекционные поражения путей дыхания бактериального происхождения. В таком варианте требуется дополнительное использование антибиотических и/или антивирусных медикаментов.
Хирургические вмешательства в структуры носовой полости, а также постоперационный период после них.
Параллельной терапии с применением иных глюкокортикоидных медикаментов, включая таблетированные препараты, спреи, мази, капли в нос, кремы и противоастмические ингаляторы.

Препарат

назначают при: лечении сезонного ринита аллергического происхождения; профилактике аллергического ринита; лечении круглогодичного ринита аллергического генеза; профилактике круглогодичного аллергического ринита.

Препарат

не назначают при: гиперчувствительности к вспомогательным компонентам препарата; лактации (прекращается грудное вскармливание); гиперчувствительности к флутиказона пропионату: малом возрасте детей (до 4-х лет).

С осторожностью препарат Назарел назначают при: сопутствующей герпетической инфекции; сопутствующей бактериальной инфекции носоглотки, бронхов; показаниях у постоперационных больных, которые перенесли вмешательство на области носа; изъязвлениях слизистой носа; прохождении пациентом терапии любыми ГКС-средствами в настоящее время.

Лекарство предназначено для предупреждения и лечения аллергического насморка. Кроме того, Назарел выписывают при гайморите, фронтите и аденоидах.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость флутиказона пропианата и возраст до 4-х лет.

С предельным вниманием Назарел в нос применяют при:

герпетических высыпаниях;
бактериальных поражениях дыхательных путей;
язвочках на слизистой носа.

Список симптоматики и необходимых подтверждений для прохождения лечебного процесса с назначением Назарела представлен:
– необходимостью лечения ринита сезонного типа, имеющего аллергический источник;
– ринитом аллергического генеза, продолжающимся круглый год;
– потребностью в проведении предупредительных мероприятий при рините аллергического типа, имеющего как сезонное, так и круглогодичное проявление.

Список не рекомендованных состояний для лечения Экофемином представлен всего лишь несколькими пунктами. К ним относится наличие избыточной восприимчивости к флутиказону и остальным компонентам средства, и детский возраст до 4 лет. Послеоперационный период, связанный с манипуляциями полости носа, и наличие травм носа, не допускают прием Назарела.

Особую осторожность необходимо проявить лицам, имеющим герпес и инфекционные поражения в поверхностных дыхательных путях, бактериального происхождения. Также в этот перечень включены раздражительность слизистой носа язвенного типа, применение кортикостероидов в кремовой конфигурации, мазей и таблеток, также использование веществ медикаментозного происхождения, направленных против бронхиальной астмы, капель назального назначения или глазных спреев подобного воздействия.
Учитывая гормональное направление спрея, он не подходит для однократного использования.

Назарел: инструкция по применению

В лечебном процессе с внедрением Назарела не выявлено случаев превышения дозы с сигналами обостренного и затяжного характера.
Исследования, которые были проведены с участием добровольцев, показали, что интраназальное внедрение флутиказона дважды в сутки продолжительностью в неделю 7 дней в объеме 2 мг, не имеет воздействия на надпочечниковую систему и гипоталамо-гипофизарную.

ЛСР-005468/08-150708

Торговое название: НАЗАРЕЛ

флутиказон

Химическое название: 6а,9-Дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил] карбонил]-11 b-гидрокси-16а-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17а-ил пропионат

спрей назальный дозированный

активное вещество: флутиказона пропионат 50 мкг;

вспомогательные вещества: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.

Описание:Белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия, помещенная во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком на 60, 120, 150 доз, содержащий 50 мкг флутиказона пропионта в одной дозе.

глюкокортикостероид для местного применения.

Код ATX:

ФармакодинамикаГлюкокортикостероидное средство (ГКС) для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов.

Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения.

Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов после однократного применения.

При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

ФармакокинетикаАбсорбция:После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) максимальная концентрация в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный объем распределения – около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм:
Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. Выведение:

Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона менее 0,2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.

профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;
детский возраст до 4-х лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

применять при сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства;
после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа;
одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.

Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫИнтраназально.

Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки, желательно утром.

В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза 400 мкг).

После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг в сутки в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) один раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

УКАЗАНИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮФлакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.

При первом применении необходимо подготовить флакон: нажмите на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если вы не использовали препарат более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм. Далее необходимо:

прочистить нос;
закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;
начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления;
выдыхать через рот.

Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде.

ПОДРОБНОСТИ: Тебантин цена в Перми от 769 руб., купить Тебантин, отзывы и инструкция по применению

Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.

Использовать в течение не более 3-х месяцев после первого применения спрея.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Местные реакции. Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).

Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь, очень редко анафилактические реакции и бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).

При длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении глюкокортикостероидов системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.

ПЕРЕДОЗИРОВКАСимптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИВзаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие.

При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯСочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме.

Возможно появление системных эффектов назальных глюкокортикостероидов, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах.

Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Так как назальные глюкокортикостероиды даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.

ФОРМА ВЫПУСКАСпрей назальный дозированный 50 мкг/ доза.

По 60, 120 или 150 доз во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯПри температуре не выше 25° С. Хранить в местах, не доступных для детей!

СРОК ГОДНОСТИ3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

При хроническом рините, насморке, вызванном аллергенами, используется Назарел – инструкция по применению которого содержит сведения о показаниях, противопоказаниях и побочных действиях.

Благодаря использованию медикамента можно вылечить острые и хронические заложенности носа, он служит профилактической мерой по их появлению.

Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата, чтобы правильно его использовать.

Согласно определению, спрей относится к местным препаратам, активно действующим веществом которого является назальный глюкокортикостероид (как кортизол) флутиказона пропионат.

Побочные действия

Спрей Назарел, согласно инструкции производителя, может оказывать негативное воздействие при индивидуальных особенностях организма, а также при несоблюдении дозировки и наличии противопоказаний к использованию.

Со стороны центральной нервной системы часто можно наблюдать:

головная боль;
нарушения обоняния;
нарушения вкуса.

Со стороны зрительного анализатора редко пациенты отмечают:

возрастание внутриглазного давления;
глаукому;
возникновение катаракты.

Со стороны иммунной системы крайне редко можно встретить следующие проявления:

развитие бронхоспазма;
анафилактический шок;
ангионевротический отек;
дерматологические проявления гиперсенсибилизации организма.

Со стороны органов дыхания:

часто пациенты указывают на носовые кровотечения, появляющиеся после использования спрея;
иногда наблюдается сухость в носу и снижение секреции слизистых желез;

В исключительных ситуациях возможно перфорирование носовой перегородки при сильном впрыскивании медикамента, а также при неаккуратном обращении с наконечником флакона.

В ходе применения назального дозированного спрея относительно частыми побочными явлениями выступают такие:

нарушение вкусового восприятия;
расстройства обоняния;
кровотечения из носа;
сухость слизистых носовой полости либо раздражение;
болезненность головы.

Редко из-за использования Назарела способны развиваться следующие состояния:

бронхоспазм;
анафилактические состояния;
задержка развития ребенка;
увеличение давления глазного дна;
проявления гиперчувствительности кожных покровов;
понижение работоспособности коры надпочечников;
возникновение катаракты либо глаукомы;
перфорация носовой перегородки;
ангионевротический отек;
развитие остеопороза;
изъязвления слизисто-кожных покровов носа.

Применение препарата

может сопровождаться: сухостью слизистой носоглотки; раздражением носоглотки; анафилаксией; головными болями; назальным кровотечением; ощущением неприятного запаха в носу; заложенностью носа; неприятным привкусом; кожной сыпью; перфорацией носовой перегородки; бронхоспазмом; остеопорозом (при длительных курсах или после системных ГКС);

Негативные сигналы при применении Назарела, которые встречаются чаще всего, представлены:
– болевыми сигналами в области головы;
– возникновением противного запаха и привкуса;
– кровотечениями носовой направленности;
– полным или частичным заложением носа;
– жжением;
– остеопорозом;
– раздражительностью и излишней сухостью носоглотки;

– изредка искривлением носовой перегородки, после проведенных хирургических процедур в носовой полости;
– бронхоспазмом;
– кожной сыпью, анафилактическими откликами, отеком ангионевротического типа по части аллергических воздействий.

Продолжительное использование высокого объема ГКС в исключительных ситуациях способно спровоцировать заторможенность роста у детей, поднятие показателей давления внутриглазного типа, катаракту и подавление функциональности коры надпочечников.

Препарат вызывает побочные явления. Местные: мигрень, сухость и жжение в носоглотке, горечь во рту, носовые кровотечения. Аллергические: сыпь на коже, бронхоспазм, отек лица.

Назальный спрей Назарел при долгом и неправильном использовании нарушает работу надпочечников, повышает внутриглазное давление, способствует развитию катаракты и остеопороза.

дыхательная система: очень часто – кровотечение из носа; часто – раздражение и сухость слизистой носоглотки; очень редко – перфорация перегородки носа;
центральная нервная система: часто – нарушение обоняния, нарушение вкусовых ощущений, головная боль;
орган зрения: очень редко – катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления;
иммунная система: редко – анафилактические реакции, бронхоспазм; очень редко – отек Квинке, реакции гиперчувствительности со стороны кожи;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень редко – появление язв в подкожно-слизистом слое;
прочие реакции: очень редко – остеопороз, нарушение функции коры надпочечников, задержка роста у детей.

Особые указания

При длительном применении больших доз назальных ГКС увеличивается вероятность появления системных побочных реакций ГКС, поэтому продолжительная терапия препаратом должна проводиться на фоне регулярного контроля функции коры надпочечников.

Препарат достаточно эффективен при сезонном аллергическом рините, однако в летнее время может потребоваться дополнительная терапия, поскольку концентрация аллергенов в этот период повышается.

Перед назначением Назарела больным туберкулезом, пациентам с герпетическим кератитом и другими инфекционными процессами, а также лицам, которые недавно перенесли операцию на полости носа или рта, следует оценить потенциальную выгоду и возможный риск.

Данные о влиянии спрея Назарел на способности пациента управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами отсутствуют.

При единовременном назначении Назарела с ингибиторами CYP3A4 изофермента требуется внимательно наблюдать за состоянием пациента, так как эта комбинация способна приводить к увеличению значений флутиказона в плазме крови.

При длительном использовании высоких доз интраназальных глюкокортикоидов существует риск образование системного воздействия, что требует постоянного мониторинга функционирования надпочечниковой коры.

Из-за вероятности замедления роста ребенка, применение глюкокортикоидов в педиатрии должно сопровождаться регулярным контролем роста и своевременной коррекцией доз.

Лечение сезонного ринита аллергического происхождения при помощи Назарела является эффективным, но при высоких концентрациях аллергенов требуется применение дополнительных средств.

При необходимости использования дозированного назального спрея пациентам с герпетическим кератитом, туберкулезом, инфекционным процессом, и людям, недавно перенесшим хирургическое вмешательство на носовой либо ротовой полости, требуется взвешенно подходить к лечению и оценивать возможную пользу и вероятные риски.

Стоит обратить внимание на тот факт, что приобретение Назарела возможно исключительно при наличии соответствующего рецепта.
За счёт способности ингибиторов изоферментов CYP3A4 цитохромной системы Р450, которые представлены кетоконазолом и ритонавиром, повышать наличие флутиказона в плазме, необходим регулярный мониторинг самочувствия больных, при параллельном предопределении схожих медикаментов.

При превышенном уровне принимаемого объема в продолжительном временном промежутке, существует вероятность проявления в категории назальных ГКС системного эффекта, что требует систематического мониторинга функционирования части надпочечниковой коры.

ПОДРОБНОСТИ: Как начать здоровый образ жизни и как его правильно вести

Сезонный ринит аллергического проявления вполне хватит самостоятельного приема Назарела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По причине малых плазменных концентраций флутиказона, его влияние и взаимодействие с иными фармакологическими препаратами маловероятно. Параллельное использование препаратов на основе флутиазона с медикаментами, которые относятся к сильнодействующим ингибиторам CYP3A4 изофермента, к примеру – Ритонавиром, способно приводить к повышению его общесистемного воздействия и, в качестве итога, прогрессированию отрицательных побочных явлений, в том числе – угнетение работоспособности коры надпочечников и провоцирование синдрома Кушинга.

Сочетание препаратов на основе флутиказона с другими ингибиторами цитохрома P450, к примеру – Эритромицин, Кетоназрол, способно приводить к незначительному увеличению его содержания в сыворотке крови, но фактически не влияет на концентрации кортизола.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 Усиление риска побочных эффектов системного характера. Эритромицин Повышение плазменных концентраций флутиказона пропионата. Кетоконазол Повышение плазменных концентраций флутиказона пропионата.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, эритромицин и др.) могут повышать плазменную концентрацию флутиказона (требуется тщательное наблюдение за состоянием больного).

Применение при беременности и лактации

Препарат

при беременности не рекомендован. Если терапия лекарствами других фармакологических групп не помогает, врач может пойти на риск и назначить его будущей матери, но при этом обязательно предупреждает ее о постоянном медицинском контроле.

Использование Назарела женщинами, в период вынашивания ребенка, не рекомендовано. Вероятная польза для материнского организма и вероятная опасность для плода, требуют скурпулезного обдумывания целесообразности проведения лечебных мероприятий препаратом, при наступлении такой необходимости.
Что касается периода кормления грудью, несмотря на то, что вероятность попадания флутиказона в грудное молоко очень низкая, требуется разрешение врача на его использование. Невозможность отказа от вещества в лактационный период, требует прекращения кормления на этот отрезок времени.

Маловероятно, что флутиказон проникает в грудное молоко, однако несмотря на это на время лечения препаратом грудное вскармливание желательно прекратить.

Аллергический ринит во время беременности переносится тяжелее обычного. Насморк и чихание нарушают планы будущей мамы, заставляя искать самые быстрые пути избавления от неприятных симптомов.

В этот ответственный период следует пересмотреть привычную тактику лечения заболеваний. Ведь многие препараты теперь противопоказаны. Назарел при беременности назначают редко. В аптеках можно найти немало других лекарств, которые помогут маме и не навредят малышу.

Во время кормления грудью также стоит отказаться от приема интраназальных кортикостероидов.

Применение в детском возрасте

Возраст ребенка до 4 лет является причиной, запрещающей Назарел. В возрастном диапазоне от 4 лет до 12 уровень назначаемой дозировки в объеме 50 мкг, по 1 впрыску в носовые ходы, наивысший допустимый уровень – 200 мкг. Прием разовый, предпочтительно в начале суток.
Согласно инструкции, лучше обходиться минимальным объемом вещества, результативно устраняющим симптомы, чтобы избежать нарушений в процессе роста ребенка, которые могут спровоцировать интраназальные и глюкокортистероидные средства при продолжительном использовании.

Назарел противопоказан детям младше 4 лет. Во время применения препарата у детей старше 4 лет, даже при использовании в рекомендованных дозах, необходимо контролировать рост ребенка и, если потребуется, корректировать дозу ГКС.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не более 25 °С.

Срок годности спрея – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Цена на Назарел в форме спрея дозированного 50 мкг/доза (во флаконах по 120 доз) составляет 320–360 руб.

Препарат отпускается по рецепту.

Медикамент требуется хранить при температуре, не превышающей 25 ̊С, в месте, недоступном детям. Срок годности представлен 36 месяцами.

Температура хранения препарата

– до 25 градусов Цельсия. Спрей годен к применению 3 года.

ГКС для интраназального применения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой, непрозрачной, гомогенной суспензии.

Вспомогательные вещества: полисорбат-80 - 0.005 мг, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза) - 1.55 мг, декстроза - 5 мг, (50% раствор) - 0.04 мг, фенилэтанол - 0.25 мг, вода - q.s.

120 доз - флаконы темного стекла с дозирующим устройством и защитным колпачком (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.

Фармакокинетика

Всасывание

После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут C max в крови у большинства больных ниже уровня определения (<0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде (вследствие этого большая часть дозы проглатывается). При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.

Распределение

Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный V d – около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Выведение

T 1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.

Показания

— профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

Противопоказания

— детский возраст до 4 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или средства); после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).

Дозировка

Препарат применяют интраназально.

Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут (максимальная суточная доза - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.

Правила использования препарата

— очистить полость носа;

— закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;

— наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально;

— начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами;

После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (согласно рекомендациям ВОЗ): очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко, включая единичные случаи (<0.01%).

Со стороны иммунной системы: редко - бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко - реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.

Со стороны органа зрения: очень редко - повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; часто - сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко - перфорация носовой перегородки.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - изъязвление подкожно-слизистого слоя.

Прочее: очень редко - задержка роста у детей, снижение функции коры надпочечников, остеопороз.

Передозировка

Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников).

При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 ( , кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 4-х лет. Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

ЛСР-005468/08-150708

Торговое название: НАЗАРЕЛ

Международное непатентованное название:

флутиказон

Химическое название: 6а,9-Дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил] карбонил]-11 b-гидрокси-16а-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17а-ил пропионат

Лекарственная форма:

спрей назальный дозированный

Состав:

Каждая доза содержит:
активное вещество: флутиказона пропионат 50 мкг;
вспомогательные вещества: полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.

Описание:
Белая или почти белая непрозрачная, гомогенная суспензия, помещенная во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком на 60, 120, 150 доз, содержащий 50 мкг флутиказона пропионта в одной дозе.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид для местного применения.

Код ATX:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Глюкокортикостероидное средство (ГКС) для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Фармакокинетика
Абсорбция:
После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) максимальная концентрация в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный объем распределения - около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм:
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. Выведение:

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;
детский возраст до 4-х лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

применять при сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства;
после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа;
одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Интраназально.

Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг в сутки в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) один раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.

УКАЗАНИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.

прочистить нос;
закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;
начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления;
выдыхать через рот.

Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.

Использовать в течение не более 3-х месяцев после первого применения спрея.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Местные реакции. Часто наблюдаются головные боли, сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа; очень редко перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).

Аллергические реакции. Возможны кожная сыпь, очень редко анафилактические реакции и бронхоспазм, ангионевротический отек (преимущественно отек лица, полости рта и глотки).

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавир, кетоназол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона в плазме.

Возможно появление системных эффектов назальных глюкокортикостероидов, особенно если они назначаются в течение длительного периода времени и в больших дозах. Поэтому при длительном применении препарата необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Так как назальные глюкокортикостероиды даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА
Спрей назальный дозированный 50 мкг/ доза.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25° С. Хранить в местах, не доступных для детей!

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о., Чешская Республика Опава-Комаров, Остравска 29, 74770 IVАХ Pharmaceuticals s.r.o., Czech Republic, Opava-Komarov, Ostravska 29, 747 70

Адрес для приема претензий:
119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2, Бизнес-центр «Конкорд»