Брутто-формула

C 16 H 25 NO 2

Фармакологическая группа вещества Трамадол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

27203-92-5

Характеристика вещества Трамадол

Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС . Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, T max — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 , в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Применение вещества Трамадол

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС , наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ , эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.

Побочные действия вещества Трамадол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО , фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6 .

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические ЛС , такие как антидепрессанты группы СИОЗС , ингибиторы МАО , противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.

Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в , промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

В/в, в/м , п/к , внутрь, ректально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.023
	0.0148
	0.0046
	0.004
	0.003

Формула: C16H25NO2, химическое название: транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные ненаркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Трамадол оказывает активирующее действие на опиатные рецепторы (дельта-, мю- и каппа-) на пост- и пресинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в спинном и головном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте. Трамадол способствует открытию кальциевых и калиевых каналов, гиперполяризации мембран и замедляет проведение нервного импульса. Стабилизирует содержание катехоламинов в центральной нервной системе и замедляет их разрушение.

Обезболивающий эффект трамадола обусловлен уменьшением активности ноцицептивной и повышением - антиноцицептивной систем организма. Трамадол оказывает седативное действие, угнетает кору мозга, дыхательный и кашлевой центры, возбуждает ядра глазодвигательного нерва, пусковую зону рвотного центра; вызывает спазм гладкой мускулатуры сфинктеров.

При приеме внутрь трамадол полно (90%) и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность трамадола составляет 68%. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в крови. Объем распределения трамадола зависит от способа его введения и составляет 203 и 306 литров после внутривенного или перорального введения соответственно. С белками плазмы связывается на 20%. Трамадол проникает через тканевые барьеры, включая плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В печени трамадол биотрансформируется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 путем O- и N-деметилирования с дальнейшей конъюгацией. У трамадола обнаружено 11 метаболитов, одним из которых является моно-О-дезметилтрамадол, который обладает фармакологической активностью. Выводится трамадол в основном (90%) почками (в неизмененном виде 30%) и 10% кишечником. При нарушениях функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 80 мл/мин) и печени элиминация трамадола замедляется.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности (в том числе и при травмах, злокачественных новообразованиях, в послеоперационном периоде); для обезболивания во время проведений болезненных терапевтических или диагностических мероприятий.

Способ применения трамадола и дозы

Трамадол принимают внутрь (независимо от приема пищи), вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, ректально. Дозировка индивидуальная, в зависимости от характера и интенсивности болей; продолжительность и схема терапии должна устанавливаться только врачом. Внутрь, обычная начальная доза пациентам старше 14 лет составляет 50 мг (повторно, при отсутствии эффекта - через 0,5 – 1 час). Парентерально вводят 50–100 мг, ректально - 100 мг (повторное введение свечей возможно только через 4–8 часа). Максимальная суточная доза равна 400 мг (в редких случаях она может быть повышена до 600 мг). Детям 1 – 14 лет парентерально или внутрь (капли) - разовая доза равна 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг. Больным, которые имеют заболевания печени и почек, а также пожилым пациентам между введениями разовых доз необходимо увеличивать интервал.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; риск суицида, состояния, которые сопровождаются выраженным угнетением центральной нервной системы или угнетением дыхания (отравление снотворными препаратами, алкоголем, наркотическими анальгетиками и прочими психоактивными лекарственными средствами); одновременный прием ингибиторов МАО (а также период в течение 14 дней после их отмены), склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, кормление грудью (при длительном использовании), беременность (1 триместр), возраст до 1 года (для парентерального пути введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, повышенное внутричерепное давление, нарушения сознания различного происхождения, эпилепсия, черепно-мозговая травма, нарушения функционального состояния печени или/и почек, боль в брюшной полости неясного происхождения (острый живот).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием трамадола противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах беременности, при кормлении грудью использование трамадола возможно, но если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода и только под строгим медицинским наблюдением.

Побочные действия трамадола

Система пищеварения: тошнота, сухость во рту, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея/ запор, затруднение при глотании;
нервная система и органы чувств: головокружение, повышенное потоотделение, повышенная утомляемость, слабость, заторможенность, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, тревожность, ажитация, тремор, эйфория, спазм мышц, галлюцинации, эмоциональная лабильность), нарушение сна, сонливость, спутанность сознания, неустойчивость походки, нарушение координации движений, судороги центрального генеза, депрессия, парестезии, нарушение когнитивных функций, амнезия, нарушения вкуса и зрения;
система кровообращения: тахикардия, синкопе, ортостатическая гипотензия, коллапс;
мочеполовая система: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия, нарушения менструального цикла;
аллергические реакции: зуд, экзантема, крапивница, буллезная сыпь;
прочие: одышка;
при резкой отмене - синдром отмены, при продолжительном использовании - лекарственная зависимость.

Взаимодействие трамадола с другими веществами

Трамадол усиливает действие этанола (алкоголь) и препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (включая и транквилизаторы, снотворные, седативные и наркозные средства). Индукторы микросомального окисления (включая и барбитураты, карбамазепин) снижают выраженность обезболивающего эффекта трамадола и продолжительность его действия. Так как карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и увеличивает вероятность появления судорог, то совместное использование трамадола и карбамазепина не рекомендовано. Продолжительное использование барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует появление перекрестной толерантности с трамадолом. Анксиолитики увеличивают выраженность обезболивающего эффекта трамадола; длительность анестезии повышается при комбинации трамадола с барбитуратами. Налоксон устраняет анальгезию и активирует дыхание после использования опиоидных анальгетиков. Фуразолидон, ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин увеличивают вероятность появления судорог при совместном использовании с трамадолом. Хинидин увеличивает концентрацию трамадола в плазме и уменьшает метаболита (моно-О-дезметилтрамадол) за счет ингибирования (конкурентно) изофермента CYP2D6. Ингибиторы изоферментов CYP3A4 (такие как, эритромицин, кетоконазол) и CYP2D6 (такие как, пароксетин, флуоксетин и амитриптилин) могут понижать метаболизм трамадола и повышать риск развития серьезных побочных реакций, в том числе и судорог и серотонинового синдрома. Серотонинергические препараты, такие как ингибиторы МАО, антидепрессанты группы СИОЗС, линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО), противомигренозные средства (триптаны), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут привести к развитию серотонинового синдрома. Активность трамадола снижают психостимуляторы и аналептики, полностью блокируют - налтрексон и налоксон.

Передозировка

При передозировке трамадолом развиваются угнетение дыхания (вплоть до апноэ), анурия, сужение зрачка, судороги, кома. Необходимо внутривенное введение налоксона (является специфическим антагонистом), промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

МНН: Трамадол

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020153

Период регистрации: 30.09.2013 - 30.09.2018

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/мл и 100 мг/2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активного вещества- трамадола гидрохлорида 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Другие опиоды. Трамадол

Код АТХ N02AХ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность при внутривенном введении составляет 100%, объем распределения - приблизительно 203 литра. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и около 0,1 % препарата выделяется в грудное молоко.

Метаболизм Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.

Выведение

90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.

При нарушениях функции почек, уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.

Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.

У пациентов старше 75 лет, пик концентрации в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.

Фармакодинамика

Анальгезирующее действие Трамадола осуществляется двумя путями: он индуцирует слабую стимуляцию центральной системы для торможения боли путём связывания с μ-опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также он действует на моноаминергическую систему путём увеличения торможения передачи болевых импульсов в позвоночнике. Этот анальгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Интенсивность анальгезирующего эффекта сравнима с петидином и кодеином, и в десять раз ниже, чем у морфина.

Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает никакого влияния на сердечно-сосудистую систему (он не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания случаются тоже очень редко.

Показания к применению

Болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей):

При травмах (раны, переломы)

При тяжелых невралгиях

При злокачественных опухолях

При болях, вызванных инфарктом миокарда

При проведении болезненных диагностических или лечебных процедур

Послеоперационные боли

Способ применения и дозы

Дозировку следует подбирать индивидуально и корректировать в зависимости от выраженности болевого синдрома.

Взрослым и детям старше12 лет:

Раствор для инъекций: 50 мг - 100 мг (1 мл - 2 мл раствора) внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Трамадол назначается взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет. Раствор для инъекций не рекомендуется детям до 12 лет

Внутривенные инъекции следует вводить очень медленно или они должны быть разведены в инфузионном растворе и введены путем инфузии. Дозу можно повторить с интервалом в 4-6-часов.

Рекомендуемая максимальная доза для взрослых составляет 400 мг, за исключением облегчения боли у онкологических больных и пациентов с тяжелой послеоперационной болью, у которых суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Более низкие дозы и длительные интервалы дозирования должны определяться врачом и рекомендуются для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Суточные дозы свыше 300 мг для пациентов старше 75 лет не рекомендуется.

Трамадол не следует применять дольше, чем это абсолютно необходимо

для лечения.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

головокружение

Часто (>1/100 - <1/10)

головная боль

затуманенность сознания

сухость во рту, рвота, запор

потливость

крайняя усталость

Нечасто (>1/1000 - <1/100)

сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность

позывы на рвоту, гастроинтестинальное раздражение (например, чувство тяжести в желудке, метеоризм), диарея

кожный зуд, сыпь, крапивница

Редко (> 1/10 000 - < 1/1000)

галлюцинации, спутанность сознания

нарушения сна, ночные кошмары

эйфория, иногда дисфория

изменения активности (обычно снижение, иногда повышение)

изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия)

лекарственная зависимость

изменения аппетита

парестезия, тремор

угнетение дыхания

судороги церебрального генеза (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики)

непроизвольные сокращения мышц

нарушения координации движений

обморок, брадикардия, артериальная гипертензия

эпилептиформные припадки

снижение остроты зрения

• мышечная слабость

  нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

  аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический

отек), анафилаксия

Очень редко (< 1/10 000)

повышение активности ферментов печени

В единичных случаях

Затруднение при глотании жидкости

Угнетение дыхания может наблюдаться в случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему

(см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Эпилептиформные припадки, в основном, имеют место после применения высоких доз Трамадола, или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

У больных, страдающих бронхиальной астмой, возможно ухудшение состояния. Однако причинной связи с применением трамадола установлено не было.

Возможные симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику. Другие симптомы, очень редко имевшие место при отмене Трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон в ушах.

Противопоказания

повышенная чувствительность к трамадолу или ингредиентам препарата

острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, транквилизаторы, снотворные средства)

одновременное применение с ингибиторами МАО или лечение ингибиторами МАО в последние 14 дней

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

пациенты, страдающие эпилепсией и не контролируемые адекватным лечением

детский возраст до 12 лет

опиоидная зависимость

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему , а также с этанолом , возможно взаимное усиление их действия.

Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.

Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам .

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

При одновременном применении Трамадола с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, нейролептиками возникает риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонин. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.

При одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог (например, бупропион, миртазапин, ьеьрагидроканнабинол), повышается риск возникновения судорог.

Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков. Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола.

В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства - 5-HT3 антагониста ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.

Особые указания

Трамадол следует применять с особой осторожностью:

при заболеваниях почек и печени

у пациентов с черепно-мозговой травмой

при повышенном внутричерепном давлении

у пациентов с эпилепсией

у пациентов с опиоидной зависимостью

при болях в животе неясного генеза («острый живот»)

при спутанности сознания неясного происхождения

при нарушениях дыхательного центра или функции дыхания

в состоянии шока

Трамадол имеет низкий потенциал для развития зависимости. Но при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов, лечение Трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода под строгим наблюдением врача.

Трамадол может увеличить риск развития судорог у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, что снижает порог судорожной готовности. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии вынуждающих к тому обстоятельств. Пациентов с церебральными судорогами следует тщательно контролировать во время и в течение некоторого времени после лечения. Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидной зависимости, так как не подавляет симптомы отмены морфина. При длительном применении трамадола, развитие лекарственной зависимости и перекрестной толерантности к другим опиоидным препаратам не могут быть полностью исключены. Поэтому только врач должен принимать решение о продолжении или прерывании лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости придерживаться назначенной врачом дозы и продолжительности лечения и не передавать препарат другим. Длительное лечение хронического болевого синдрома следует проводить только по строгим показаниям. Употребление алкоголя следует исключить при применении любых лекарственных форм трамадола.

Беременность

Нет достаточных клинических данных по применению препарата женщинам во время беременности и кормления грудью. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Очень высокие дозы трамадола влияют на развитие внутренних органов, рост костей и коэффициент неонатальной смертности. Тератогенных эффектов препарата не отмечено. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов.

Трамадол не следует применять во время беременности.

Назначение препарата возможно только по жизненным показаниям, применение Трамадола должно быть ограничено только разовым приемом.

Лактация

Трамадол не следует применять во время лактации.

В период лактации назначение Трамадола возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом. После однократного применения Трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. В связи с этим после однократного применения Трамадола необходимо сцедить первую порцию грудного молока, не применять сцеженное молоко для кормления. При введении препарата матери у новорожденных возникает риск изменения частоты дыхательных движений, что обычно не является клинически значимым.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения запрещается управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки Трамадолом аналогичны симптомам, которые могут иметь место при применении других анальгетиков (опиоидов) центрального действия.

Симптомы: сужение или расширение зрачков, рвота, коллапс, падение артериального давления, сердцебиение, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), эпилептические судороги, затруднение дыхания, вплоть до остановки (апноэ).

Лечение :

Основные общие меры

Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения.

Специальные меры

Конвульсии: предохранить пациента от сопутствующих ушибов, в/в вводится диазепам или другие бензодиазепины в виде инъекций.

Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров.

Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела, интенсивная инфузия электролитных растворов.

Остановка сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.

Остановка дыхания: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи, антидотом депрессии дыхательного центра является налоксон.

Форма выпуска и упаковка

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трамадол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Трамадола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трамадола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли и обезболивания у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.

Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Состав

Трамадола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - 90%, биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1% выделяется с грудным молоком. Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде).

Показания

• болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
• обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Формы выпуска

Капсулы 50 мг и 100 мг.

Таблетки 50 мг и 100 мг.

Свечи для ректального применения 100 мг.

Раствор или капли для приема внутрь.

Раствор для инъекций (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таблетку; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таблеток).

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Капсулы

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).

Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель).

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.

Ампулы

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:

Для взрослых и подростков старше 14 лет однократно 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

Свечи ректальные

Доза определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет назначают по 1 свече (100 мг трамадола гидрохлорида).

Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. Дневная доза не должна превышать 400 мг трамадола гидрохлорида (4 суппозитория).

При наличии болей при опухолях необходимы более высокие дозировки препарата, для чего имеются в наличии другие лекарственные формы.

Побочное действие

• потливость;
• головокружение;
• головная боль;
• слабость;
• повышенная утомляемость;
• заторможенность;
• парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации);
• сонливость;
• нарушение сна;
• спутанность сознания;
• нарушение координации движения;
• депрессия;
• амнезия;
• неустойчивость походки;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• запор;
• диарея;
• затруднение при глотании;
• тахикардия;
• ортостатическая гипотензия;
• крапивница;
• экзантема;
• затруднение мочеиспускания;
• дизурия;
• задержка мочи;
• нарушение зрения, вкуса;
• нарушение менструального цикла;
• при длительном применении - развитие лекарственной зависимости (наркотический препарат).

Противопоказания

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
• детский возраст (до 14 лет);
• повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина эффект Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамадола с карбамазепином и другими индукторами метаболических ферментов возможно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола (алкоголя).

Хинидин повышает плазменную концентрацию Трамадола.

Аналоги лекарственного препарата Трамадол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Протрадон;
• Синтрадон;
• Трамадол Ланнахер;
• Трамадол ретард;
• Трамадол Штада;
• Трамадол Акри;
• Трамадол ГР;
• Трамадол Плетхико;
• Трамадол ратиофарм;
• Трамадол Словакофарма;
• Трамадола гидрохлорид;
• Трамаклосидол;
• Трамал;
• Трамал 50;
• Трамал ретард;
• Трамал ретард 100;
• Трамал ретард 150;
• Трамал ретард 200;
• Трамолин;
• Трамундин ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Таблетки Трамадол относятся к группе психотропных опиоидных анальгетиков. Это очень сильный препарат, который обеспечивает быстрое и длительное обезболивающее действие. Впрочем, лекарственное средство средство по эффективности в несколько раз уступает морфину, самому известному представителю наркотических анальгетиков. В России Трамадол включен в список жизненно важных препаратов, но поскольку это наркотическое средство, его оборот жестко контролируется и регламентируется со стороны государственной службы наркоконтроля.

Трамадол: описание принцип действия

Трамадол - синтетический опиоидный анальгетик, обеспечивающий продолжительное обезболивающее действие. Это средство влияет непосредственно на центральную нервную систему и спинной мозг, блокируя проведение болевых импульсов и усиливая воздействие прочих седативных средств. Препарат активизирует опиоидные рецепторы в головном мозге и ЖКТ, препятствует разрушению катехоламинов и поддерживает их концентрацию в ЦНС, а также инициирует открытие кальциевых и калиевых каналов.

В терапевтических дозах Трамадол не оказывает выраженного влияния на гемодинамику и дыхательную систему, не вызывает изменения давления в легочной артерии, но способен незначительно замедлять перистальтику кишечника. Помимо обезболивающего действия, препарата оказывает легкий седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффект.

Терапевтический эффект наступает уже через 15 – 30 минут после приема таблетки и продолжается на протяжении 6 - 8 часов. Опасность этого средства в том, при продолжительном приеме Трамадол может спровоцировать развитие лекарственной зависимости.

Препарат при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, его биодоступность достигает 68% , а при внутримышечном введении составляет 100%. Активное вещество - трамадола гидрохлорид, легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма почками.

Трамадол: формы выпуска, состав

Трамадол выпускается в самых разных лекарственных формах:

• Таблетки (50 и 100мг);
• Капсулы (50 и 100 мг);
• Раствор в ампулах (для инъекций);
• Капли для приема внутрь;
• Суппозитории ректальные (100мг).

Таблетки Трамадол – круглые, плоские, белого цвета, слегка шероховатые, с малозаметными вкраплениями и запахом земляники. Содержат 50 или 100 мг активного вещества - трамадола + вспомогательные компоненты.

Капсулы Трамадол – в твердой желатиновой оболочке белого цвета с зеленой крышечкой, наполненные внутри белым порошком. Тоже содержат 50 или 100 мг активного вещества + вспомогательные составляющие. Таблетки и капсулы расфасовываются по 10 штук в блистеры или контурные ячейковые упаковки и картонные пачки.

Капли Трамадол - прозрачные, бесцветные, предназначены для перорального приема. Помимо основного вещества содержат сахарозу, глицерин, анисовое и мятное масло, придающее им дольно приятный, освежающий вкус.

Трамадол в ампулах – это прозрачный, бесцветный раствор для инъекций. Выпускается в стеклянных ампулах по 1 и 2 мл, которые содержат соответственно 50 и 100 мг активного вещества + воду для инъекций и натрия ацетат.

Показания

Трамадол предназначен для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности. Такие болезненные ощущения могут возникать в послеоперационном и посттравматическом периоде или проявляться при сосудистых, воспалительных нарушениях или онкологических заболеваниях.

Кроме того, врач может назначить Трамадол перед проведением диагностической или терапевтической процедуры, сопровождающейся сильными болезненными ощущениями.

Противопоказания

К применению препарата имеется ряд ограничений. Трамадол противопоказан при следующих состояниях:

1. тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности;
2. период беременности и лактации;
3. возраст до 14 лет;
4. гиперчувствительность к компонентам препарата;
5. состояния, сопровождающиеся угнетением ЦНС и дыхательных функций. К ним относятся: алкогольное опьянение, отравление снотворными препаратами, любыми психотропными средствами или прочими опиоидными анальгетиками.

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО, назначать Трамадол можно только через 2 недели после их отмены. С особой осторожностью этот медикамент следует использовать при различных нарушениях сознания, черепно - мозговой травме, приступе внутричерепной гипертензии, эпилептическом синдроме и прочих состояниях, сопровождающихся утратой контроля над собой и функциями дыхательной системы.

Инструкция по применению

Инструкция по применению таблеток Трамадол указывает, что оптимальную дозировку препарата врач должен подобрать индивидуально, с учетом интенсивности и характера болевого синдрома. Стандартная доза для взрослых и подростков (после 14 лет) составляет 50 мг. Таблетку принимают внутрь и запивают небольшим объемом жидкости независимо от приема пищи. Если терапевтический эффект незначительный, через 1 час можно принять еще одну таблетку Трамадола.

При интенсивных болях начальная доза препарата может сразу составлять 100 мг. Обезболивающий эффект после приема препарата сохраняется на протяжении 4 – 8 часов. Максимальная суточная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (400 мг). Для пожилых или ослабленных пациентов, имеющих заболевания, связанные с нарушением работы почек и печени, временной интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен.

Капсулы Трамадол принимают аналогично таблеткам, в той же дозировке и под контролем врача. Капсулу нужно глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза раствора Трамадол для приема внутрь составляет 20 капель. Их можно накапать в ложку или на кусочек сахара, принять и запить водой. Если желаемый эффект отсутствует, через 60 минут можно выпить эту дозу повторно. В дальнейшем интервал между приемом очередной дозы препарата должен составлять 4- 8 часов. В день можно принять не более 400 мг (160 капель) раствора.

Препарат в каплях разрешен к применению у детей младшего возраста. Дозировка подбирается врачом индивидуально, из расчета 1-2 мг лекарства на 1 кг массы тела.

Трамадол в ампулах предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения. Внутривенно препарат водится очень медленно, разовая доза составляет 50 – 100 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность курса лечения определяется специалистом индивидуально, с учетом многих факторов (состояния пациента, тяжести болевого синдрома, характера болезни), но не следует использовать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения, чтобы не вызвать привыкания и лекарственной зависимости.

Для лечения сильной боли, сопровождающей онкологические заболевания или состояний в послеоперационном периоде, врач может увеличить дозу препарата. У пожилых и ослабленных пациентов с хроническими заболеваниями, выведение препарата может быть замедлено. Поэтому временной интервал между уколами Трамадола может быть увеличен.

Побочные реакции

Трамадол - серьезный препарат, применять его следует исключительно по показаниям, поскольку токсическое влияние медикамента на организм может привести к развитию следующих состояний:

• Со стороны сердца и сосудов нередко отмечается такое явление, как снижение давления (ортостатическая гипотензия), что может спровоцировать обморочное состояние, тахикардию, коллапс.
• ЦНС реагирует на прием препарата головокружениями, головной болью, повышенной нервозностью или напротив, заторможенностью. Пациенты жалуются на слабость, усиленное потоотделение, нарушение сна, сонливость в дневное время, эмоциональную нестабильность, тревожность. Иногда возможно развитие депрессивных состояний, спутанность сознания, проявления амнезии, неустойчивость походки. В тяжелых случаях отмечалось возникновение галлюцинаций, судороги, суицидальные попытки.
• Пищеварительная система реагирует кишечными расстройствами (запор или диарея), тошнотой, болями в животе, метеоризмом, сухостью во рту.
• Нарушения со стороны мочевыделительной системы выражаются в затрудненном мочеиспускании, задержке мочи, дизурии.
• Нередко возникают аллергические реакции, которые проявляются зудом, буллезной сыпью или крапивницей. Кроме того, наркотический анальгетик может вызвать изменение вкусовых ощущений, сбой менструального цикла у женщин, нарушение зрения.
• Основная опасность опиатных анальгетиков - риск возникновения зависимости. Резкое прекращение приема препарата вызывает синдром отмены. Это состояние сопровождается сильнейшей тягой к анальгетику, появлением мышечных судорог, насморком, чиханием, слезотечением. Возникают расстройства пищеварения, тошнота, лихорадочные состояния, бессонница, тахикардия, повышается давление. Чтобы избежать неприятных последствий, препарат не следует принимать длительное время, а отменять его нужно постепенно.

Передозировка Трамадола может привести к таким опасным состояниям, как неукротимая рвота, судороги, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания, коллапс, кома. В этих случаях необходима неотложная медицинская помощь и проведение лечебных мероприятий, направленных на поддержание функций дыхательной и сердечно - сосудистой системы. После улучшения состояния проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Трамадол не следует назначать одновременно с НПВС (индометацином, диклофенаком), нитроглицерином, ингибиторами МАО. При одновременном приеме с барбитуратами отмечается снижение эффективности препарата.

Нельзя принимать Трамадол одновременно с алкогольными напитками, поскольку он усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему. Нельзя сочетать опиоидный анальгетик и фуразолидоном и антипсихотропными средствами, так как такое взаимодействие может привести к возникновению судорог.

Трамадол относится к опиоидным агонистам, но его анальгетическая мощность значительно слабее других препаратов из этой группы (морфина, героина, фентанила). Тем не менее, он способен вызывать физическую и психическую зависимость, поэтому Трамадол относят к классу наркотических средств, которые подлежат обязательному контролю. На препараты этой группы распространяются особые правила назначения, отпуска, транспортировки, хранения и отчетности.

С особой осторожностью и под контролем врача Трамадол можно применять у пациентов с внутричерепным давлением, при нарушениях функций печени и почек, черепно- мозговых травмах. Не следует назначать этот препарат лицам, у которых имеется лекарственная зависимость от опиоидов.

На фоне приема психотропных или снотворных средств Трамадол можно назначать только в минимальных дозах и под контролем медперсонала. Во время приема таблеток не следует управлять транспортом или опасными механизмами, так как медикамент замедляет скорость психомоторных реакций.

Аналоги

У Трамадола имеется ряд аналогов, содержащих то же самое действующее вещество и обеспечивающих такое же терапевтическое действие. К этому списку относятся следующие препараты:

• Трамадол Ретард;
• Синтрадон;
• Трамал;
• Трамал Ретард;
• Трамилин.

Все препараты относятся к группе опиоидных анальгетиков и назначаются врачом для купирования сильного болевого синдрома.

Цена

Стоимость Трамадола в ампулах составляет в среднем 60 рублей за упаковку, в таблетках – от 70 рублей за упаковку. Трамадол нельзя просто так купить в аптеке, препарат отпускают исключительно по назначению врача. Выписывается лекарство на специальном рецептурном бланке для сильнодействующих медикаментов, и только в том случае, когда болевой синдром невозможно устранить прочими лекарственными средствами.

Многие родственники тяжелобольных пациентов интересуются, можно ли купить этот препарат с доставкой через интернет? Это возможно только в том случае, если компания, занимающаяся реализацией лекарственных средств, имеет разрешение на продажу рецептурных препаратов. Но и в этом случае велика вероятность того, что реализаторы не имеют полномочий на продажу наркотических анальгетиков.