В 1 таблетке бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг.

Крахмал картофельный, повидон, гипромеллоза, лактоза, кремния диоксид, целлюлоза, магния стеарат, тальк, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 5 мг и 10 мг.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, противоаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие. Уменьшает частоту сокращений сердца (при нагрузке и в покое), потребность его в кислороде, сердечный выброс, угнетает возбудимость и проводимость. ОПСС в первые сутки применения препарата увеличивается, затем возвращается к исходному, и снижается при длительном приеме.

Гипотензивное действие сопряжено с угнетением ренин-ангиотензиновой системы и уменьшением минутного объема крови.

Антиангинальный эффект объясняется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие урежения ЧСС и удлинения диастолы.

Антиаритмическое действие реализуется за счет устранения факторов, провоцирующих : тахикардии , артериальной гипертензии и замедлением AV-проведения.

В средних дозах практически не влияет на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, поджелудочной железы, периферических артерий. Не влияет на углеводный обмен, не задерживает ионы натрия в организме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 90% препарата. Cmax в крови отмечается через 1-3 ч. Связывается с белками крови на 30%. T1/2 около 10-12 ч. В неизменном виде выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

Арител применяют при:

• нарушениях ритма (желудочковая экстрасистолия , синусовая );
• ;
• напряжения ;
• профилактике приступов стенокардии и .

Противопоказания

• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность ;
• острая сердечная недостаточность ;
• кардиогенный шок ;
• брадикардия ;
• AV блокада II и III степени;
• тяжелое течение ;
• гипотензия ;
• синдром Рейно ;
• период лактации;
• прием с ингибиторами МАО ;
• непереносимость лактозы и галактозы;
• повышенная чувствительность к препарату;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при стенокардии Принцметала , , , AV блокаде I степени , выраженной и печеночной недостаточности , врожденных пороках сердца с гемодинамическими нарушениями.

Побочные действия

Часто встречающиеся побочные реакции, которые может вызвать Арител:

• головокружение;
• брадикардия, усугубление ХСН;
• похолодание и онемение в конечностях;
• снижение АД;
• повышенная утомляемость;
• тошнота, рвота, расстройства стула.

Редко встречающиеся:

• потеря сознания, депрессия , ;
• кожный зуд, обострение , сыпь;
• нарушение потенции и либидо, ;
• мышечная слабость, судороги;
• тромбоцитопения , агранулоцитоз;
• гепатит ;
• бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой и ХОЗЛ;
• уменьшение слезотечения, ;
• нарушения слуха.

Инструкция по применению Аритела (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, до или во время еды, 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 1,25 мг/сут. В данном случае удобно применять препарат Арител Кор- 1/2 табл. по 2,5 мг. При хорошей переносимости дозу постепенно за 2 недели повышают до 2,5 -10 мг 1 раз в день. 10 мг/сут. является максимальной дозой при ХСН.

Во время подбора дозы контролируется АД, ЧСС и симптомы выраженности ХСН. В первые дни приема возможно временное усугубление симптомов ХСН. В таких случаях дозу уменьшают, а после стабилизации состояния лечение продолжают.

При артериальной гипертензии и ИБС - 5 мг/сут. с увеличением до 10 мг/сут. При данных заболеваниях максимальная доза может составлять 20 мг/сут. Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Инструкция по применению Аритела содержит предупреждения о том, что больные во время приема препарата должны самостоятельно контролировать ЧСС и АД.

Передозировка

Проявляется симптомами: острая сердечная недостаточность, снижение АД, AV блокада, брадикардия, гипогликемия, бронхоспазм.

Проводится симптоматическая терапия. При брадикардии - введение .

При выраженной гипотензии назначение вазопрессоров .

При обострении ХСН - введение диуретиков , вазодилататоров .

При снижении уровня сахара в крови - введение глюкозы .

При бронхоспазме - бронходилататоры (β2-симпатомиметики ).

При AV блокаде - β-адреномиметики ( ), искусственный водитель ритма.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

С сультопридом - имеется повышенный риск желудочковой аритмии .

Антиаритмические средства ( , Хинидин , Дизопирамид , , Флекаинид ) и БКК ( , ) при применении с бисопрололом снижают AV проводимость и сократительную функцию сердца.

• Арител относится к группе селективных бета-адреноблокаторов, обладающих антиангинальным, гипотензивным и противоаритмическим свойствами.
• Действующее вещество: Бисопролол.
• Фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
• Код АТХ: C07AB07.
• Производитель – Россия.
• Латинское название лекарственного средства: Aritel.

Состав

1 тб. Аритела содержит 10 или 5 мг. активного вещества – бисопролола (фумарат). Помимо этого в составе и в оболочке таблеток присутствуют такие вспомогательные компоненты, как:

• макрогола (полиэтиленгликоля – 400, 4000) – 0,33 мг;
• крахмала картофельного – 18 мг;
• целлюлозы микрокристаллической – 20 мг;
• моногидрата (молочного сахара) – 54 мг;
• коллоидного диоксида кремния – 1,5 мг;
• гипромеллозы – 1,8 мг;
• стеарата магния – 1 мг;
• титана диоксида – 0,39 мг;
• оксида железа красного и желтого – 0,03 мг;
• повидона – 3 мг.

Препарат продается в картонных упаковках, каждая таблетка помещена в контурную ячейку. Из ЖКТ всасывается 80 – 90% Аритела. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови отмечается, спустя 2 часа от начала приема. Период выведения препарата с мочой составляет 12 часов.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде светло-оранжевых двояковыпуклых таблеток округлой формы и покрытых пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг.

Фото препарата

Лечебное действие

Входящий в состав Аритела, оказывает влияние на дыхательную систему и на метаболизм.

Противоаритмический эффект объясняется устранением аритмогенного фактора (повышение активности симпатической нервной системы, тахикардией, повышением уровня циклического аденозинмонофосфата, гипертензией и т.д.).

Гипотензивное действие обусловлено снижением сердечного выброса, симпатической стимуляцией периферических сосудов, понижением ренин-ангиотензиновой активности, что наиболее важно для пациентов с исходным повышением уровня ренина. Эффект наступает спустя 5 дней, а стабильные показатели устанавливаются через 1–2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности кислорода миокарда в результате урежения ЧСС, улучшением перфузии миокарда и удлинением диастолы, особенно у пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью).

При одномоментном пероральном приеме лекарственного средства пациентами с ишемической болезнью сердца (на фоне отсутствия ХСН) частота сердечных сокращений и объем крови значительно уменьшаются. В большинстве случаев максимальное снижение показателей артериального давления наблюдается через 1,5–2 недели от начала приема Аритела.

Показания

Назначают при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (ХСН) и в качестве профилактики стабильной стенокардии (ИБС).

Инструкция по применению

На усвояемость лекарственного средства не оказывает влияние время суток, в которое принимается препарат. Однако наиболее оптимальной дозировкой считается прием 1 таблетки утром (до или после еды) не разжевывая.

При лечении в начальной фазе ХСН (хронической сердечной недостаточности) необходим врачебный контроль и проведение фазы титрования, после чего подбирается индивидуальная схема лечения Арителом. В некоторых случаях требуется индивидуальная адаптация с учетом переносимости лекарственного средства пациентом с последующей корректировкой препарата.

Препарат назначают в соответствии со следующей схемой:

• на начальных этапах заболевания рекомендуется минимальная доза Аритела – ½ тб. по 2,5 мг (1,25 мг) 1 раз в течение суток;
• при хорошей переносимости и отсутствии побочных проявлений дозировка повышается до 1 тб. (2,5 мг) в сутки;
• далее дозировка может повышаться до 3,75 мг (1,5 таб. по 2.5 мг);
• 5 мг. (1 т. по 5 мг или 2 тб. по 2,5 мг);
• 7,5 мг (1 тб. 2, 5 мг+ 1 тб. 5 мг).

Максимально допустимая дозировка Аритела составляет до 20 мг в течение суток. При нарушении в работе почек или печени средней и легкой стадии коррекции назначенной врачом дозировки не требуется, за исключением индивидуальной реакции. При тяжелых нарушениях функциональности почек и печени предельная суточная дозировка может составлять 10 мг. В этом случае повышение дозы осуществляется крайне осторожно.

В настоящее время присутствует слишком мало подтвержденных данных об использовании Аритела пациентами с хронической сердечной недостаточностью на фоне развития сахарного диабета 1 типа, а также при врожденном пороке сердца, рестриктивной кардиомиопатии и гемодинамическим пороком сердца.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Аритела и Аритела Кор допустимы к применению беременными женщинами только в том случае, когда риск развития осложнений у матери превышает риск развития побочных проявлений у ребенка, так как β-адреноблокаторы снижают плацентарное кровообращение.

При необходимости применения Аритела во время беременности требуется наблюдение за кровотоком в матке и плаценте, ростом и развитием плода, а в случае подозрения на патологию в отношении матери или ребенка препарат заменяется альтернативными способами терапии. В послеродовом периоде новорожденный тщательно обследуется и наблюдается, так как в первые 3 дня после рождения возможна брадикардия и гипогликемия.

Сведения о проникновении в грудное молоко бисопролола отсутствуют, поэтому Арител не рекомендуется женщинам в лактационный период. При необходимости обязательного приема препарата, грудное вскармливание прекращают.

Применение детям

В этой возрастной группе исследования действия препарата не проводились, что является абсолютным противопоказанием к назначению Аритела детям и подросткам, не достигшим 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Использование Аритела в терапии у пожилых пациентов не отличается от всех остальных случаев. Коррекция дозировки препарата не требуется.

Противопоказания

Несмотря на свою эффективность Арител имеет ряд серьезных противопоказаний к применению, к группе которых относятся:

• ОСН (острая сердечная недостаточность);
• индивидуальная чувствительность на компоненты препарата;
• кардиогенный шок и отек легких;
• ярко выраженная брадикардия и синоатриальная блокада;
• артериальная гипертензия и слабость синусового узла;
• стенокардия Принцметала (спонтанная);
• наличие в анамнезе бронхиальной астмы;
• болезнь Рейно и ярко выраженное нарушение кровообращения, в том числе периферическое;
• метаболический ацидоз и артериальная гипотензия.

Особая осторожность требуется при:

• псориазе, тиреотоксикозе и миастении;
• печеночной недостаточности, в том числе хронического типа;
• при диабете и атриовентрикулярной блокаде.

Помимо этого, требуется осторожность при назначении Аритела пациентам, страдающим депрессиями и расстройствами со стороны ЦНС.

Побочные эффекты

В некоторых случаях, в том числе при неправильном употреблении и нарушении врачебных рекомендаций, лекарственное средство способно вызвать ряд серьезных побочных проявлений:

• со стороны сердечно-сосудистой системы – возможна ортостатическая гипотензия, брадикардия синусового типа, нарушение работы миокарда, боль в грудной клетке, резкое падение АД и ангиоспазм;
• со стороны ЦНС – может возникнуть приступообразная головная боль, повышенная усталость и слабость, нарушение сна, астения, спутанность сознания, депрессии, парестезии в нижних конечностях и ярко выраженные галлюцинации;
• дыхательная система – на фоне приема Аритела возможен бронхоспазм, ринит и одышка;
• со стороны ЖКТ возможно появление тошноты, абдоминальных болей, сухости слизистых оболочек, нарушение стула, изменение вкуса и нарушение работы печени, проявляющееся холестазом и изменением цвета;
• реакция со стороны кожных покровов проявляется аллергической сыпью, зудом, покраснением, экзантемой, усилением потоотделения и обострением псориаза;
• эндокринные нарушения сопровождаются гипогликемией (для пациентов, получающих инсулин), гипотериозом и гипергликемией (при инсулинозависимом диабете).

Крайне редко возможно нарушение зрения, конъюнктивиты, сухость слизистых оболочек, снижение выработки слезной жидкости. Лабораторная диагностика выявляет тромбоцитопению, агранулоцитоз, повышенный уровень билирубина и лейкопению.

Передозировка

При передозировке лекарство Арител может спровоцировать следующую симптоматику:

• брадикардия и аритмия;
• гипотензия и сердечная недостаточность, проявляющаяся отеками, затруднение дыхания и акроцианоз;
• крайне редко возможен коллапс.

При передозировке Арителом используется классическая схема терапии, направленная на борьбу с интоксикацией, включающая в себя адсорбенты, промывание желудка, прием Атропина, Эпинефрина, Изопреналина и т.д. Дополнительно могут быть назначены диуретики и сердечные гликозиды (капсулы, таблетированные и инъекционные препараты).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Аритела с другими лекарственными препаратами возможны различные реакции, которые обязательно учитываются в ходе лечения:

• использование антигистаминных средств и Аритела повышает риск развития системных реакций;
• при одновременном использовании йодсодержащих рентгеноконтрастных медикаментов в качестве инфузионной терапии совместно с Арителом увеличивается вероятность возникновения анафилактической реакции;
• совместный прием Фенитоина и Аритела повышает риск появления кардиодепрессивного состояния и гипотонии;
• Арител способен изменять эффективность инсулина и может маскировать гипогликемию;
• одновременный прием с диуретиками и симпатолитиками приводит к резкому снижению АД;
• Арител вместе с Эрготамином значительно повышают вероятность нарушений периферического кровообращения;
• совместный прием препарата с группой сердечных гликозидов усиливает вероятность появления брадикардии, вплоть до полной остановки сердца.

Нежелателен еще и одновременный прием Аритела с ингибиторами моноаминоксидазы. Это может привести к неконтролируемому усилению гипотензивного действия.

Особые указания

Перед началом терапии пациента следует предупредить о правильном использовании Аритела и соблюдении особых указаний.

Нельзя самостоятельно увеличивать или снижать дозировку лекарственного средства, а также резко прерывать терапию без предварительной консультации врача. Такие действия способны спровоцировать временное ухудшение сердечной деятельности, особенно у пациентов с ишемической болезнью. При необходимости дозировка снижается постепенно.

Пациентам, принимающим Бисапролол, требуется постоянный контроль АД (на начальном этапе 1 раз в течение дня, а затем 1 р. в течение 3– 4 месяцев), ЧСС, концентрации глюкозы в крови (диабетиков), ЭКГ и функции почек (1 р. в 3–4 месяца).

До начала лечения выполняется анализ функции внешнего дыхания (у пациентов с отягощенным анамнезом). При развитии гипертиреоза возможно появление тахикардии, при этом резкая отмена препарата исключается, так как прекращение его прима способно усилить симптоматику заболевания, от чего таблетки Арител теряют свою эффективность.

При никотиновой зависимости эффективность воздействия бета-адреноблокаторов снижается, а пациентам, использующим контактные линзы, нужно учитывать возможность снижения продукции слезной жидкости.

У пациентов с диабетом существует вероятность того, что Арител может маскировать тахикардию, которая спровоцирована гипогликемией. При совместном приеме препарата с Клонидином Арител отменяется постепенно, только после того, как прекращен прием Аритела.

Пациентам, у которых диагностированы бронхоспастические заболевания, при неэффективности гипотензивного средства можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы с соблюдением режима дозирования, так как превышение дозы может спровоцировать бронхоспазм.

При необходимости планового оперативного вмешательства отмену назначенных лекарственных средств выполняют за 2 суток до проведения общей анестезии. В том случае, когда пациент, несмотря на предварительную подготовку, принял Арител, подбирается препарат для анестезии с минимальным отрицательным действием. Пациент должен обязательно предупредить врача о приеме Аритела.

Если у пациентов пожилого возраста присутствуют нарастающая брадикардия (менее 50 ударов за минуту), артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, бронхоспазм и нарушение работы печени и почек, требуется прекращение лечения. Резко прерывать терапию категорически запрещено, так как существует опасность развития инфаркта миокарда и тяжелой аритмии. Отмена выполняется постепенно, дозировка снижается в течение 2 недель.

Помимо этого, следует учитывать, что Арител способен вызвать замедление психомоторных реакций, что особенно важно учитывать при управлении автотранспортом.

Аналоги

Если по каким-то причинам таблетки Арител не подходят пациенту, они могут заменяться аналогами, в которых присутствует бисапролол.

В их число входят:

• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Коронал;
• Арител Кор;
• Бисопролол-Прана – это наиболее дешевый заменитель Аритела.

Все заменители подбираются исключительно лечащим врачом в соответствии с общим состоянием пациента.

Инструкция по применению:

Арител – препарат с β-адреноблокирующим, гипотензивным, антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Аритела – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, светло-оранжевые; внутренний слой на поперечном разрезе – почти белого цвета (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 2 или 4 упаковки; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 3, 5 или 10 упаковок; по 28 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 1 или 2 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 1-3 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: бисопролол – 5 или 10 мг (в виде фумарата);
• вспомогательные компоненты (5/10 мг): картофельный крахмал – 24/36 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,8/2,7 мг; стеарат магния – 0,6/0,9 мг; молочный сахар (моногидрат лактозы) – 63,1/91,7 мг; повидон – 4,5/6,7 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 21/32 мг;
• пленочная оболочка: селекоат AQ-02140 – 6/9 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 3,3/4,95 мг; полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400) – 0,54/0,81 мг; полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) – 0,84/1,26 мг; диоксид титана – 1,278/1,917 мг; желтый краситель солнечный закат – 0,042/0,063 мг).

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• приступы стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца (профилактика).

Противопоказания

Абсолютные:

• кардиогенный шок;
• коллапс;
• острая сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (без электростимулятора);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) <90 мм рт.ст.);
• выраженная брадикардия (при частоте сердечных сокращений (ЧСС) до 50 уд/мин);
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма в тяжелом течении;
• феохромоцитома (без комбинированного применения α-адреноблокаторов);
• синдром Рейно/выраженные нарушения периферического кровообращения;
• хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелом течении;
• сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (кроме МАО типа В);
• сочетанное применение с флоктафенином и сультопридом;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
• возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой категории больных не изучен);
• период лактации (профиль безопасности для этой категории больных не изучен);
• гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к иным β-адреноблокаторам.

Относительные (Арител назначают с осторожностью при таких заболеваниях/состояниях):

• стенокардия Принцметала;
• феохромоцитома (при комбинированном применении с α-адреноблокаторами);
• гипертиреоз;
• сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет, протекающий со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;
• врожденные пороки сердца/порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• выраженные функциональные нарушения печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• псориаз;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда на протяжении последних 3 месяцев;
• соблюдение строгой диеты;
• проведение десенсибилизирующего лечения.

Беременным женщинам Арител назначают только после оценки соотношения пользы с риском (возможно влияние терапии на развитие плода).

Способ применения и дозировка

Арител принимают внутрь, в утреннее время. Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает. Таблетки нужно запивать жидкостью в достаточном количестве. Растирать их в порошок либо разжевывать не следует.

Кратность приема Аритела – 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Предварительное условие для назначения Аритела – стабильная хроническая сердечная недостаточность, протекающая без признаков обострения.

В начале терапии показано проведение специальной фазы титрования и регулярного контроля со стороны специалиста. Может потребоваться проведение индивидуальной адаптации в зависимости от переносимости: увеличение дозы возможно только в случае хорошей переносимости назначенной ранее дозы.

Чтобы обеспечить соответствующий процесс титрования, на начальных стадиях терапии рекомендовано применение Аритела в меньших дозах.

Рекомендуемый режим дозирования – начальная доза с постепенным (перерыв – не меньше 14 дней) увеличением, в случае хорошей переносимости: 1,25/2,5/3,75/5/7,5/10 мг. При плохой переносимости увеличения дозы, возможно ее снижение.

Максимальная доза в день – 10 мг.

Фаза титрования и период после ее окончания может сопровождаться ухудшением течения ХСН, артериальной гипотензией или брадикардией. В таких случаях рекомендовано, прежде всего, проведение коррекции дозы препаратов сопутствующей терапии, иногда в сочетании со снижением дозы Аритела либо отменой лечения.

После стабилизации состояния нужно повторно провести титрование дозы либо продолжить терапию.

Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) и артериальная гипертензия

Начальная суточная доза – 5 мг. В случае необходимости возможно ее увеличение до 10 или 20 (максимально) мг.

Режим дозирования во всех случаях подбирают индивидуально на основании индивидуальных особенностей и состоянии пациента.

Коррекция схемы приема препарата при нарушении функции печени/почек средней или легкой степени обычно не требуется.

Возможно применение другой лекарственной формы бисопролола (таблеток по 2,5 мг).

Максимальная суточная доза при функциональных нарушениях почек тяжелой степени (при клиренсе креатинина меньше20 мл/мин) и тяжелых заболеваниях печени – 10 мг. Таким больным дозу увеличивают, соблюдая особую осторожность.

Данных о применении Аритела при ХСН, протекающей с сахарным диабетом 1 типа, рестриктивной кардиомиопатией, выраженными функциональными нарушениями печени/почек, гемодинамически обусловленным пороком сердца, врожденными пороками сердца, а также инфарктом миокарда на протяжении последних 3 месяцев недостаточно.

Побочные действия

Вероятные побочные реакции (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, с учетом отдельных случаев):

• сердечно-сосудистая система: очень часто – брадикардия (лечение ХСН); часто – усугубление симптомов течения ХСН (лечение ХСН), чувство онемения/похолодания в конечностях, выраженное снижение АД (в особенности при лечении ХСН); нечасто – ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (лечение артериальной гипертензии/стенокардии), усугубление симптомов течения ХСН (лечение артериальной гипертензии/стенокардии);
• дыхательная система: нечасто – бронхоспазм у больных с обструкцией дыхательных путей или бронхиальной астмой (анамнестические данные); редко – аллергический ринит;
• нервная система: нечасто – головная боль, головокружение; редко – потеря сознания;
• кроветворная система: в отдельных случаях – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• мочевыделительная система: редко – почечная колика, цистит, полиурия;
• пищеварительная система: часто – диарея, тошнота, рвота, запор; редко – гепатит;
• психика: нечасто – бессонница, депрессия; редко – галлюцинации, кошмарные сновидения;
• половая система: редко – ослабление либидо, нарушение потенции, болезнь Пейрони;
• скелетно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• кожные покровы: редко – реакции гиперчувствительности (в виде кожного зуда, сыпи, гиперемии кожных покровов); очень редко – алопеция; возможно обострение симптомов течения псориаза либо появление псориазоподобной сыпи;
• орган зрения и слуха: редко – нарушения слуха, уменьшение слезотечения; очень редко – конъюнктивит;
• лабораторные показатели: редко – повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
• влияние на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия;
• другие: часто – астения (лечение ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астения (лечение артериальной гипертензии/стенокардии).

Особые указания

Резко прерывать терапию и самостоятельно, без врачебной консультации, изменять назначенную дозу не следует, поскольку это может привести к непродолжительному ухудшению деятельности сердца. Внезапное прекращение приема Аритела, в особенности при ишемической болезни сердца, не рекомендовано. При необходимости прекратить лечение, дозу нужно снижать постепенно.

В период терапии показан контроль состояния больных, включающий наблюдение за ЧСС и АД (сначала – каждый день, затем – 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови на фоне сахарного диабета (1 раз в 4-5 месяцев), а также функцией почек (пожилым больным; 1 раз в 4-5 месяцев). При ЧСС менее 50 уд/мин нужно проконсультироваться со специалистом.

При отягощенном бронхолегочном анамнезе до начала терапии рекомендовано проведение исследования функции внешнего дыхания.

Эффективность Аритела у курящих пациентов ниже.

Примерно в 20% случаев лечение препаратом стенокардии неэффективно. Возможные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС до 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

В период терапии может уменьшаться продукция слезной жидкости, что нужно учитывать при использовании контактных линз.

При феохромоцитоме существует вероятность возникновения парадоксальной артериальной гипертензии (в случаях, когда заранее эффективная α-адреноблокада достигнута не была).

У больных с гипертиреозом терапия Арителом может маскировать определенные клинические симптомы болезни, например, тахикардию. Внезапная отмена лечения у таких пациентов противопоказана, поскольку высока вероятность усиления симптоматики.

Применение препарата при сахарном диабете способно маскировать тахикардию, связанную с гипогликемией. Арител практически не усиливает гипогликемию, которая вызвана инсулином, и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальных значений.

В случае сочетанного применения с клонидином, его прием можно прекратить только через несколько дней после отмены Аритела.

При отягощенном аллергологическом анамнезе может отсутствовать эффект от применения обычных доз адреналина (эпинефрина) и наблюдаться усиление проявлений реакций гиперчувствительности.

Когда необходима плановая хирургическая операция, Арител нужно отменить за 48 часов до проведения общей анестезии. Если перед операцией больной принимал препарат, для общей анестезии нужно подобрать лекарственное средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован о принятом препарате.

Устранить реципрокную активацию блуждающего нерва можно введением атропина (внутривенно в дозе 1-2 мг).

Усиление действия Аритела возможно при сочетанном применении с лекарственными средствами, понижающими запасы катехоламинов (включая резерпин). В связи с этим за состоянием пациентов, принимающих такую комбинацию, нужно установить контроль, с целью выявления брадикардии или артериальной гипотензии. При бронхоспастических заболеваниях возможно назначение кардиоселективных адреноблокаторов в случаях неэффективности/непереносимости иных гипотензивных средств, однако при этом нужно строго соблюдать назначенный режим дозирования. При передозировке существует вероятность возникновения бронхоспазма.

Пожилым больным в случаях развития нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма, тяжелых нарушений функции почек/печени показано снижение дозы либо отмена терапии. Также отмена Аритела необходима при возникновении связанной с проводимой терапией депрессии.

Из-за вероятности возникновения тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, резко отменять Арител нельзя. Завершать лечение нужно постепенно, понижая дозу каждые 3-4 дня на 25%.

Перед проведением исследования содержания в моче и крови норметанефрина, катехоламинов и ванилилминдальной кислоты препарат нужно отменить.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Аритела с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут развиваться различные эффекты.

Противопоказанные комбинации:

• сультоприд: вероятность возникновения желудочковой аритмии;
• флоктафенин: препятствование компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, связанной с его приемом.

Комбинации, при которых требуется соблюдение особой осторожности:

• антиаритмические препараты I класса (флекаинид, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, пропафенон): снижение AV-проводимости и сократительной способности миокарда при лечении стабильной стенокардии, артериальной гипертензии;
• антиаритмические препараты III класса (амиодарон): усиление нарушений AV-проводимости;
• блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (фелодипин, нифедипин, амлодипин): увеличение вероятности возникновения артериальной гипотензии при лечении хронической сердечной недостаточности, стабильной стенокардии, артериальной гипертензии; при ХСН нельзя исключить вероятность последующего ухудшения сократительной функции сердца;
• местные β-адреноблокаторы (глазные капли для терапии глаукомы): усиление системного действия бисопролола (в виде понижения артериального давления, урежения частоты сердечных сокращений);
• парасимпатомиметики: усиление нарушений AV-проводимости и увеличение вероятности возникновения брадикардии;
• инсулин, пероральные гипогликемические средства: усиление их действия, при этом отмечается подавление либо маскировка признаков гипогликемии (в частности, тахикардия);
• препараты для общей анестезии: увеличение вероятности кардиодепрессивного действия и, как следствие, развитие артериальной гипотензии;
• сердечные гликозиды: увеличение времени проведения импульса и, как следствие, возникновение брадикардии;
• нестероидные противовоспалительные препараты: снижение гипотензивного эффекта бисопролола;
• β-адреномиметики (изопреналин, добутамин): уменьшение эффективности обоих препаратов;
• адреномиметики, влияющие на α- и β-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин): усиление вазоконстрикторного действия этих препаратов, возникающее с участием α-адренорецепторов, повышение артериального давления;
• антигипертензивные средства, иные лекарственные средства с возможным гипотензивным эффектом (барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины): усиление гипотензивного эффекта бисопролола;
• мефлохин: увеличение вероятности возникновения брадикардии;
• ингибиторы МАО (кроме типа В): усиление гипотензивного действия Аритела, возникновение гипертонического криза.

• антиаритмические препараты I класса (лидокаин, хинидин, дизопирамид, флекаинид, фенитоин, пропафенон): снижение AV-проводимости и сократительной способности сердца при лечении хронической сердечной недостаточности;
• гипотензивные препараты центрального действия (метилдопа, клонидин, рилменидин, моксонидин): урежение частоты сердечных сокращений, снижение сердечного выброса, развитие вазодилатации из-за понижения центрального симпатического тонуса; резкая отмена, в особенности до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск возникновения рикошетной артериальной гипертензии;

Срок годности – 2 года.

Арител ® Кор

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе:

Арител ® Кор

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы, с риской на обеих сторонах.

На поперечном разрезе: видны два слоя, внутренний слой - почти белого цвета.

Фармакодинамика

Селективный β 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. T max - 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 - 10–12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Арител: Показания

хроническая сердечная недостаточность;

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца - профилактика приступов стабильной стенокардии.

Арител: Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ и другим β-адреноблокаторам;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

кардиогенный шок;

острая сердечная недостаточность;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

синоатриальная блокада;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;

выраженное снижение АД (сАД менее 90 мм рт. ст.);

выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

период лактации;

одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.

Общие для препаратов Арител ® и Арител ® Кор

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитома (при сопутствующем применении α-адреноблокаторов); строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты Арител ® и Арител ® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода - применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препаратов Арител ® и Арител ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если этот прием необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Арител ® Кор

Внутрь, утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Начало лечения ХСН препаратами Арител ® и Арител ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратами Арител ® и Арител ® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратами Арител ® и Арител ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут (1/2 табл. по 2,5 мг). В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75 (1,5 табл. по 2,5 мг), 5; 7,5 (1 табл. по 5 мг и 1 табл. по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная доза при лечении ХСН составляет 10 мг/сут.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Арител ® или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная доза составляет 20 мг/сут.

Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (табл. по 2,5 мг, с риской).

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекция дозы обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препаратов Арител ® и Арител ® Кор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Арител: Побочные действия

Общие для препаратов Арител ® и Арител ® Кор

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; нечасто - повышенная утомляемость; редко - потеря сознания.

Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в крови.

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1–2 нед после начала лечения.

Дополнительно для препарата Арител ®

Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Передозировка

Симптомы: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β 2 -симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

Общее для препаратов Арител ® и Арител ® Кор

При лечении ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

При лечении ХСН, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии. БКК - производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) - при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключать риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом - к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к взаимному снижению эффекта препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Дополнительно для препарата Арител ®

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.

Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Особые указания

Пациентам не следует прерывать лечение препаратом резко и изменять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Контроль больных, принимающих бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы, например тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препаратов Арител ® и Арител ® Кор.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналин) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Арител ® или Арител ® Кор.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (сАД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 7, 10, 28 или 30 шт. 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 шт. или 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 шт., или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. в пачке из картона.

Арител ® Кор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10, 20 или 30 шт. 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или по 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 шт., или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. помещают в пачку из картона.