Новейшие противозачаточные таблетки: свобода выбора. Гормональные и негормональные, используемые после акта. Какие из них лучше применять?

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Основные приоритеты современной медицины - забота о сохранении репродуктивного здоровья женщины, защита и обеспечение безопасного материнства. Не секрет, что Россия находится на одном из первых мест по числу абортов . Аборт – это настоящая операция, которая часто приводит к бесплодию , нарушению менструального цикла , выкидышам , и даже к материнской смертности. Можно сделать следующий вывод – меры по предотвращению абортов могут помочь сохранить здоровье женщины, и родить здорового ребенка.

Недаром говорят, что дети – цветы жизни. Но каждый цветок раскрывается только в определенное природой время. Женщина имеет право родить ребенка, когда захочет, в любые промежутки своей жизни, чтобы ребенок был желанным и счастливым. Этот факт подтверждён законодательно.

Для профилактики нежелательной беременности и предотвращения абортов на определенном этапе жизни женщины, большую роль играет контрацепция .

Контрацепция применяется женщинами с древних времен. Так, еще в Древней Африке применялись внутривлагалищные растительные средства в виде кокона, а в Америке использовали спринцевание отварами трав, соком лимона , отваром коры красного дерева по окончании полового акта.

Количество контрацептивных средств со временем увеличивалось, но эффективные методы и надежные препараты появились только в XX веке.

Новые контрацептивы появляются чуть ли не каждый день. Наука не стоит на месте. Они удобны в применении, надежны, безопасны для здоровья, более того - обладают лечебным действием при некоторых заболеваниях.

В настоящее время медицина предлагает различные противозачаточные средства , и женщина всегда может выбрать, какими методами и препаратами ей пользоваться. В нашей стране обеспечивается свобода выбора контрацептивов, но женщина не всегда может самостоятельно решить, что ей больше подходит. В решении вопроса о выборе противозачаточного средства поможет консультация лечащего врача – только квалифицированный специалист может оценить состояние здоровья женщины, определить показания к назначению того или иного метода контрацепции, предложить самый лучший препарат для пациентки.

Гормональные пероральные контрацептивы

С каждым годом все большее число женщин применяет гормональные средства контрацепции . В России за последние десять лет увеличилось использование гормональных контрацептивов более чем в 5 раз. Надежность, удобство применения, минимум побочных действий, благотворное влияние на органы и системы организма позволяют гормональным препаратам находить все больше благодарных поклонниц. Женщины отдают сегодня предпочтение гормональным оральным контрацептивам, как наиболее эффективным. Комбинированные противозачаточные таблетки являются золотым стандартом контрацепции, их эффективность составляет 99%. Новейшие гормональные контрацептивы произвели фурор, настоящую революцию среди других средств контрацепции.

Эффективность противозачаточных препаратов оценивается специалистами путем подсчета числа незапланированных беременностей в течение года на 100 женщин. Этот показатель называется индексом Перля.

Виды и состав противозачаточных таблеток

Первые оральные средства контрацепции появились в пятидесятых-шестидесятых годах XX века. Предшественник всех препаратаов для практического применения - контрацептив Эновид, который имел в своем составе 0,15мг местранола и 15мг норэтинодрела. Затем разработка гормональных средств развивалась, и претерпевала следующие изменения:

• Новые противозачаточные таблетки стали содержать малые дозировки гормонов , в то же время их эффективность и надежность были сохранены.
• Были получены новые аналоги женских половых гормонов: этанилэстрадиол и левоноргестрел.
• Появились прогестагены III поколения - норгестимат, дезогестрел, гестоден.
• Разработаны новейшие противозачаточные средства – мини-пили , не содержащие гестагена.

Прием препаратов с малой концентрацией гормонов способствует уменьшению побочных явлений и осложнений.

Комбинированные противозачаточные средства содержат два компонента в своем составе:
1. Синтетический эстроген этинилэстрадиол, который составляет эстрогенный компонент препаратов.
2. Гестагенный компонент в виде различных прогестагенов.

Все противозачаточные таблетки, в зависимости от дозировки гормонов, подразделяются на следующие виды:

• монофазные;
• двухфазные;
• трехфазные.

В монофазных гормональных противозачаточных средствах ежедневная доза активных компонентов является величиной постоянной, а состав может меняться. Понятно, что монофазные препараты состоят из таблеток с одинаковой дозой гормонов. Эти таблетки одного цвета, употребляются в течение одного курса. К популярным монофазным контрацептивам можно отнести: Регулон, Марвелон , Силест, Новинет, Мерсилон , Ригевидон .

Двухфазные препараты предполагают смену доз гормонов дважды за курс, трехфазные - трижды. Обычно такие таблетки для одного курса имеют разную окраску. К двухфазным контрацептивам относится Антеовин, к трехфазным - Три-мерси , Триквилар , Три-регол , Тризистон.

Противозачаточные средства "мини-пили" относятся к монофазным, и предназначены для периода грудного вскармливания и лактации . К ним относятся: Лактинет , Экслютон , Чарозетта .

Действие комбинированных оральных контрацептивов (КОК) основано на блокировании овуляции . Этим они осуществляют защиту от незапланированной беременности. Способностью блокировать процесс овуляции обладает только прогестаген, доза которого во всех комбинированных противозачаточных таблетках одинакова. Различие микродозированных и низкодозированных препаратов состоит лишь в дозировке эстрогена. Эстрогены воздействуют на менструальный цикл женщины.

В зависимости от дозировки активных составляющих, противозачаточные таблетки подразделяются на четыре типа:

Микродозированные противозачаточные таблетки
Как правило, эти средства содержат минимальные дозы гормона этинилэстрадиола. Побочные эффекты при их применении - минимальны. В некоторых случаях они обладают способностью устранять нарушения гормонального фона: акне (особенно в подростковом возрасте), болезненные менструации . Эти таблетки лучше всего подходят молодым девушкам до 25 лет, не рожавшим и ведущим регулярную половую жизнь. Также они могут использоваться зрелыми женщинами старше 35 лет, и женщинами, никогда не использовавшими средства гормональной контрацепции. Самыми популярными являются: Три-Мерси, Джес, Мерсилон, Линдинет -20, Клайра, Новинет.

Низкодозированные противозачаточные таблетки
Препараты содержат тот же этинилэстрадиол, но в комплексе с различными гормонами: дезогестрелом, гестоденом, норгестиматом, диеногестом или левоноргестрелом. Такие противозачаточные таблетки рекомендуются молодым рожавшим женщинам. Помимо противозачаточного действия, данные средства имеют выраженный антиандрогенный эффект: помогают устранить нежелательный рост волос на лице, предупреждают появление угревой сыпи и выпадение волос на фоне гормонального дисбаланса. Популярные таблетки: Регулон, Белара, Марвелон, Ярина, Жанин, Мидиана, Фемоден.

Среднедозированные противозачаточные таблетки
Как правило, содержат два гормона: этинилэстрадиол и левоноргестрел. Реже могут содержать другие сочетания гормонов. Среднедозированные противозачаточные таблетки предназначены для рожавших женщин, особенно старше 30 лет. Они также обладают антиандрогенным эффектом, что имеет значение для женщин, которые не восстановились после беременности и родов . Однако при выборе препарата нужно соблюдать одно условие - кормящим эти средства не подходят. Популярные таблетки: Диане 35, Демулен, Три-регол, Хлое.

Высокодозированные противозачаточные таблетки
В своем составе имеют этинилэстрадиол и левоноргестрел, но только в повышенных дозах. Такие средства, в первую очередь, используются для лечения и предупреждения гормональных заболеваний. Контрацептивы данного типа могут приниматься женщинами старше 35 лет, при неэффективности препаратов с низкой дозировкой гормонов. К ним относятся: Триквилар, Три-регол, Овидон , Милване, Нон-Овлон .

Новейшие противозачаточные таблетки: как выбрать?

Женщине хочется полноценной жизни, а боязнь и нежелание незапланированной беременности не должны являться поводом для отказа от сексуальных отношений. Для предохранения существует множество способов. Наиболее надежными являются противозачаточные таблетки.

Выбор контрацептива сложен, к нему следует подходить серьезно.

В идеале подбором противозачаточных препаратов должен заниматься специалист, но иногда женщина сама решает, какие таблетки принимать. В этих случаях необходимо скрупулезно собрать информацию о средстве. С чего же начать?
1. Ознакомиться с различными видами противозачаточных препаратов.
2. Сопоставить все плюсы и минусы.
3. Определить свою цель - решите, что вы хотите получить в результате применения оральных контрацептивов.

Что надо знать для правильного выбора? Давайте разберемся.

Женщина должна найти информацию о препаратах и их действии на организм. Следует учитывать, что противозачаточные таблетки различаются по параметрам, степени надежности и побочным действиям.

Комбинированные контрацептивы имеют в составе, как правило, два аналога женских половых гормонов, поэтому по надежности они стоят на первом месте. Комбинированные оральные средства применяются как для защиты от беременности, так и для лечения заболеваний и гормональных нарушений. Женщинам, которые остановят свой выбор на гормональных противозачаточных таблетках, всё же рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом, и пройти исследование гормонального фона.

Новыми противозачаточными средствами являются так называемые "мини-пили". В составе имеют только один гормон - в связи с этим надежность препаратов составляет 90%. Их преимуществом является возможность применения в период лактации, а также женщинами, имеющими непереносимость эстрогенов (входящих в состав КОК).

Следующий вид противозачаточных таблеток представлен средствами для экстренной контрацепции. Эти таблетки не предназначены для длительного приема, а используются сразу после полового акта. Содержание гормонов в них очень высокое, поэтому данные средства можно использовать только один раз в месяц.

В настоящее время на рынке сбыта появились противозачаточные препараты второго - пятого поколений. Эти новейшие препараты содержат малую дозу гормонов, имеют слабовыраженные побочные эффекты. Следует уяснить, что нет хороших или плохих противозачаточных средств. Есть средства, которые подходят или не подходят для женщины. Поэтому для подбора контрацептивов должны учитываться индивидуальные особенности организма конкретной женщины.

При самостоятельном подборе нужно, в первую очередь, определить фенотип - тип телосложения женщины.

Различают следующие виды женского фенотипа:
1. С преобладанием эстрогенов – эстрогенный тип.
2. С равновесием эстрогенов и гестагенов – сбалансированный тип.
3. С преобладанием гестагенов и андрогенов – гестагенный тип.

Фенотип определяется следующими признаками: общим внешним видом, объемом и состоянием молочных желез , типом кожи, характером месячных, длительностью менструального цикла, наличием токсикоза при предыдущей беременности, массой тела женщины и склонностью к полноте.

Для сбалансированного фенотипа характерны средние показатели этих признаков. В таком случае рекомендуется прием Марвелона, Триквилара, Микрогинона , Тризистона, Мерсилона, Три-мерси, Регулона.

При преобладании эстрогенного фенотипа характерен очень женственный внешний вид, весьма продолжительный менструальный цикл, очень обильные месячные и влагалищные выделения , умеренная полнота. Целесообразен прием таких препаратов, как Антеовин, Минулет, Норинил, Ригевидон, Минизистон.

При преобладании гестагенного фенотипа менее выражены все признаки: неженственный внешний вид, малый объем молочных желез, скудные месячные, небольшая длительность менструального цикла, жирная кожа. Эффективны следующие средства Бисекурин, Хлое, Нон-овлон, Ярина, Овидон, Джес, Жанин, Клайра, Диане, Мидиана, Белара.

Как бы тщательно не был сделан выбор, все равно бывает так, что препарат не подходит. Идеального метода подбора до сих пор не изобрели. Часто приходится действовать методом "проб и ошибок", но порой это неизбежно, ведь организм каждой женщины уникален.

Доказано, что критерием удачного выбора контрацептива является отсутствие менструаций в течение трех месяцев - т.е. периода адаптации. Тогда этот препарат можно принимать длительное время.

Негормональные противозачаточные таблетки

Наряду с гормональными средствами контрацепции, в свое время появились негормональные противозачаточные таблетки. Сегодня наблюдается подъем популярности этих средств, который объясняется некоторыми особенностями их действия.

Дело в том, что пользование негормональными противозачаточными таблетками не противопоказано женщинам сразу после родов, кормящим мамочкам, а также женщинам, которым нельзя принимать гормоны. И еще немаловажная деталь: негормональные средства для предупреждения беременности обладают не только способностью разрушать сперматозоиды, но и способствуют образованию защитной пленки на слизистой влагалища, и сгущению слизи в цервикальном канале. Мало того, активные вещества – спермициды - уменьшают скорость движения сперматозоидов, а образующаяся слизь является барьером для их проникновения в матку . Это хорошая защита от нежелательной беременности. Негормональные противозачаточные таблетки, что немаловажно в наше время, защищают женщину от инфекций , передающихся половым путем, так как обладают и антисептическим, и противомикробным действием.

Из этого следует, что негормональные контрацептивы могут применяться многими женщинами в разные периоды жизни. Применение таблеток относится к барьерному химическому методу контрацепции. Они удобны в применении, не нарушают гормональный фон, могут применяться в любом репродуктивном возрасте женщины, и являются профилактикой заболеваний, передающихся половым путем .

Противозачаточные таблетки Фарматекс

Самым популярным негормональным средством для контрацепции в настоящее время является препарат Фарматекс . Фарматекс обладает спермицидным, антисептическим и противомикробным действиями.

Помимо контрацептивного эффекта, противозачаточные таблетки Фарматекс предотвращают передачу половых инфекций, снижают риск их последствий: бесплодия, выкидыша, заболеваний шейки матки, опухолей, обусловленных ВИЧ -инфекцией.

Огромным плюсом применения Фарматекса является то, что он никоим образом не оказывает влияния ни на гормональный фон, ни на микрофлору влагалища.

Фарматекс, как и другие негормональные таблетки, воздействует на такие виды микроорганизмов, как трихомонады , гонококки , хламидии , грибки Кандида, вирус герпеса . Фарматекс действует местно, что не дает побочных явлений на органы и системы всего организма.

Применение вагинальных таблеток подходит в большей степени женщинам в послеродовом периоде, в периоде лактации и грудного вскармливания, после аборта, при нерегулярной половой жизни, когда нет постоянного партнера.

Способ применения
Производитель средств, как правило, прилагает инструкцию по применению. В основном негормональные вагинальные таблетки вводятся во влагалище на достаточную глубину за 10 минут до полового контакта. Для более удобного введения таблеток и других лекарственных форм, в комплектацию лекарственного средства входит специальный аппликатор.

Необходимо знать, что перед каждым следующим половым актом, и в случае полового акта, произошедшего позднее двух часов после введения таблетки, необходимо ввести новую таблетку. Конечно, в определенной степени это неудобно, поскольку женщина не может позволить без повторного введения таблетки после случайного или неожиданного секса. Ей требуется планировать время полового акта, что неестественно.

Считается, что действие препарата продолжается от 40 минут до нескольких часов. Но нужно помнить, что применение вагинальных таблеток не сочетается с проведением водных процедур до и после полового контакта с помощью средств интимной гигиены .

У некоторых женщин препарат может вызвать жжение во влагалище. В этом случае необходимо посоветоваться с лечащим врачом о продолжении или отмене Фарматекса. Надежность Фарматекса составляет 80-82%.

Противозачаточные свечи и кремы

Хотя надежность противозачаточных вагинальных препаратов менее высока, по сравнению с гормональными средствами контрацепции, все же они продолжают набирать рейтинг популярности. К нежелательной беременности может привести только неправильное использование данных средств.

Помимо таблеток, производители предлагают использовать и другие лекарственные формы: свечи, кремы, мази. Активным веществом в составе свечей является либо ноноксинол, либо бензалконий хлорид.

Фарматекс также выпускается в различных формах: в виде вагинальных свечей, тампонов, крема, капсул.

Преимущества в применении противозачаточных свечей
Противозачаточные свечи удобны в применении, легко вводятся во влагалище, имеют незначительные побочные действия. Ещё одним преимуществом в применении негормональных вагинальных свечей является эффект дополнительной смазки. В особенности они подходят партнерам, имеющим проблемы с естественной смазкой и сухостью в половых органах.

Вагинальные свечи защищают женщину от инфекций, передающихся половым путем, незаменимы при случайных половых связях, при нечастых половых контактах, при отсутствии постоянного партнера.
Недостатки в применении противозачаточных свечей
Вагинальные противозачаточные свечи могут влиять на микрофлору влагалища, так как в своем составе, кроме активного вещества, имеют кислоты. Жжение и зуд , аллергические высыпания , возникающие при использовании свечей, являются показанием к их отмене.

Дозирование
Свечи вагинальные. Свечу вводят во влагалище за 10 мин до полового контакта. Препарат действует в течение 4 часов.

Тампон вагинальный. Тампон достают из упаковки, при помощи пальца вводят его во влагалище, вплоть до шейки матки. Эффект защиты наступает немедленно, и длится 24 часа. Тампон в течение этого периода не надо менять, что очень удобно. Тампон не меняется и при наличии нескольких половых сношений, которые следуют друг за другом в течение суток. Удаляется тампон не ранее, чем через 2 часа после последнего полового акта, но не позднее 24 часов после его первого введения во влагалище.

Крем вагинальный. Вводится во влагалище с помощью специального шприца. Устройство следует наполнить до метки без образования пузырьков воздуха. Затем медленно ввести во влагалище перед половым актом. Введение производится лежа. Действие средства начинается немедленно, и продолжается около 10 часов. Перед повторным половым контактом необходимо вводить порцию крема снова.

Популярные препараты: Фарматекс, Ноноксинол, Патентекс Овал, Контрацептин Т.

Противозачаточные таблетки после полового акта

Один из методов, не допускающий наступление непланируемой беременности, называется экстренной контрацепцией. Это единственная защита при чрезвычайных ситуациях: изнасиловании, принуждении к половому контакту и психических состояниях, связанных с ними. Также экстренная контрацепция применяется при незащищенном половом акте, как посткоитальная защита от возможной беременности.

Иногда данный метод называют просто: аварийная, пожарная, неотложная контрацепция, контрацепция на следующее утро после. Но все-таки правильно наызвать ее экстренной, так как данный метод применяется в чрезвычайных ситуациях.

Неотложная контрацепция имеет целью не допустить беременности на следующих этапах: овуляции, оплодотворения и закрепления оплодотворенной яйцеклетки в эндометрии (внутреннем слое слизистой матки).

• в чрезвычайных ситуациях, связанных с насильственными действиями со стороны партнера, а также при нарушении целостности презерватива или пропуске приема противозачаточной таблетки женщиной;
• при редких сексуальных контактах;
• при незащищенном сексе, когда не применялись никакие методы контрацепции.

Противопоказания для данного метода такие же, как для приема других противозачаточных таблеток, а именно:

• тромбозы и тромбоэмболии (даже в анамнезе);
• заболевания печени с высокой степенью недостаточности;
• заболевания почек ;
• онкологические заболевания.

Для данного метода могут использоваться гормональные препараты, содержащие эстрогены, комбинированные гормональные контрацептивы, а также препараты, содержащие гестагены и внутриматочные средства.

Эстрогены для экстренной контрацепции в последнее время применяются не так часто, поскольку они имеют в своем составе высокие дозы гормонов, что ведет к побочным эффектам - тошноте и рвоте .

Комбинированные противозачаточные таблетки применяются в течение 72 часов после полового акта, дважды, с перерывом в 12 часов. Можно применить любой препарат из этой группы.

Наиболее известным препаратом для экстренной контрацепции в России является Постинор . Его рекомендуется принимать дважды, по таблетке. Первая таблетка принимается не позднее 72 часов после полового сношения, вторая – через 12 часов после первой.

Второй препарат для экстренной контрацепции – Эскапел - принимается один раз в течение 96 часов после полового акта.

Комбинированные оральные контрацептивы принимаются ежедневно, в течение 21 дня. Затем делается перерыв в 7 дней, и начинается прием следующей упаковки препарата. Курс начинают с активной таблетки.

"Мини-пили" принимаются без перерыва. Сразу по окончании упаковки начинается прием следующей.

Перерыв в приеме

Противозачаточные таблетки рекомендуется принимать длительное время, но один раз в год следует показаться гинекологу . Если врач не определит противопоказаний к приему ваших привычных средств, то смело можно продолжать их прием.

Месячные при приеме

При приеме КОК месячные могут прекратиться, если их принимать длительное время. При употреблении других оральных контрацептивов месячные могут стать скудными, продолжаться более короткое время.

Если прием противозачаточных средств был регулярным, без пропусков и перерывов, но месячные прекратились, то необходимо продолжить их прием.

Но если приём был нерегулярным, стоит заподозрить наступление беременности, срочно прекратить применение контрацептива и обратиться к гинекологу для её выявления.

Месячные после отмены

Месячные восстанавливаются полностью в течение одного-двух месяцев после отмены противозачаточных таблеток. По данным специалистов, примерно у 80% женщин наступает запланированная беременность. Если в течение шести месяцев месячные не восстановились, следует обратиться к врачу.

Кровотечение при приеме

После начала приема таблеток у женщины могут появиться мажущие кровянистые выделения . Прерывать курс по этой причине не следует. Мажущие выделения исчезают по мере продолжения приема.

При возникновении обильного кровотечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Можно ли забеременеть во время приема противозачаточных таблеток?

Беременность может наступить только при условии нарушения схемы приема противозачаточных препаратов. Если опоздание приема таблетки составляет более 12 часов, эффективность контрацептивного действия ослабевает.

Еще одна ситуация – у женщины при приеме возникает рвота. Тогда необходимо принять следующую таблетку, поскольку первая не усвоилась. При повторной рвоте лучше перейти на другой вид препаратов. Такие же действия следует предпринять при жидком стуле .

Надежность противозачаточных средств контрацепции может снижаться при приеме других лекарств - например, антибиотиков , настоев зверобоя и др. В этом случае рекомендовано использование дополнительного метода контрацепции.

Как долго можно принимать таблетки?

К сожалению, страх перед гормональными препаратами у российских женщин передается от поколения к поколению. Вопросов женщины задают много, пытаются найти на них ответы.

Если верить ученым, в России появились уже противозачаточные средства пятого поколения, имеющие незначительное побочное действие. Но количество вопросов не уменьшается.

Можно ли принимать противозачаточные таблетки постоянно, больше года?

При отсутствии побочных эффектов принимаемых женщиной средств, а также медицинских противопоказаний для их приема, допускается принимать контрацептивы достаточно долго, даже несколько лет. Смена таблеток на другие, или перерывы в приеме, не полезны, а наоборот - вредны. Организм настраивается на один вид таблеток, переход на другие контрацептивы заставляют его работать в другом ритме. Исследования ученых доказали, что перерывы не влияют на частоту осложнений, и на развитие последующей беременности.

Беременность после отмены противозачаточных таблеток

Подсчеты подтверждают, что беременность может наступить сразу после отмены противозачаточных таблеток, или спустя короткий промежуток времени. Интересно, что после отмены вероятность наступления беременности возрастает в несколько раз. Врачи используют это обстоятельство при лечении бесплодия.

Можно ли бросить пить противозачаточные таблетки?

Женщина вправе прекратить прием контрацептива тогда, когда пожелает.

Что лучше: противозачаточные таблетки или спираль?

Женщины часто спрашивают: "Не лучше ли ввести внутриматочную спираль, чем пить таблетки?" Опять тот же страх перед гормонами заставляет думать об отмене комбинированных оральных средств. Необходимо учитывать, что спираль – это инородное тело в полости матки, которое может вызывать воспаления. Таблетки более надежны и безопасны.

Лучшие противозачаточные таблетки

Мы уже говорили, что невозможно определить лучшие таблетки для конкретной женщины. Каждая женщина должна остановить свой выбор на таблетках, которые подходят только ей. В настоящее время появились препараты уже пятого поколения, и такие побочные явления, как полнота и бесплодие, ушли в прошлое. Современные контрацептивы содержат минимальные дозы гормонов, и практически не имеют побочных эффектов. Попытаемся дать короткие описания некоторых препаратов.

Джес

Противозачаточные таблетки Джес – это новое, практичное решение предохранения от нежеланной беременности для молодых женщин. Этот препарат содержит небольшие дозы эстрогена - 20 мкг, и прогестагена дроспиренона - 3 мг, что снижает риск возникновения осложнений сосудистого характера. Таблетки хорошо переносятся, не оказывают негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

Данное средство относится к четвертому поколению противозачаточных препаратов.

Использовать препарат рекомендуется длительно. В упаковке содержится 28 таблеток. Принимают таблетки ежедневно, желательно в одно и то же время. Начинают принимать Джес в первый день менструального кровотечения, в дальнейшем пьют непрерывно.

Джес – это новинка в медицине. Популярность препарата растет. Джес обеспечивает надежную защиту, контролирует менструальный цикл, применяется для лечения симптомов предменструального синдрома , акне, благотворно влияет на волосы, ногти. При этом вес женщин, использующих Джес, остается стабильным. Срок адаптации к контрацептиву составляет 1-2 месяца.

Недаром препарат Джес называют контрацептивом двадцать первого века.

Новинет

Действие нового противозачаточного средства Новинет основано на блокировании овуляции и выработки лютеинозирующего гормона. Это позволяет задержать продвижение сперматозоидов в матку за счет увеличения вязкости слизи в цервикальном канале.

Препарат обладает минимальными побочными эффектами, не вызывает болей при месячных, не влияет на увеличение веса женщины.

При приеме Новинета могут отмечаться тошнота, редко рвота, частичное выпадение волос , головные боли .

Новинет принимают по 1 таблетке ежедневно, в течение 21 дня. Перерыв - 7 суток, на восьмые сутки начинают новую упаковку.

Кормящим женщинам можно начать принимать препарат через три недели после родов. Следует помнить, что Новинет резко увеличивает количество грудного молока .

Отзывы о Новинете в основном положительные.

Жанин

Жанин относится к монофазным низкодозированным противозачаточным средствам. Противозачаточный эффект препарата обусловлен сочетанием трех действий: угнетения овуляции, увеличения вязкости цервикального секрета и изменения эндометрия в плане исключения внедрения сперматозоидов.

Активные вещества - диеногест и этинилэстрадиол.

Жанин принимают по 1 таблетке в день, в течение трех недель. Затем делают перерыв на неделю, после чего курс повторяют.

Отзывы о Жанин доказывают действительно выраженный контрацептивный эффект.

Регулон

Регулон является комбинированным оральным контрацептивом. Активные вещества - 0,03 мг этинилэстрадиола и 0,15 мг дезогестрела. Регулон действует аналогично предыдущему препарату.

Регулон помогает при расстройствах менструального цикла, маточных кровотечениях.

Отзывы о Регулоне
Женщины, принимавшие данный препарат, отмечают качество препарата и его надежность. Регулон действует намного мягче, чем другие препараты. Он часто рекомендовался врачами для использования подростками и молодыми девушками. При длительном применении не вызывает побочных эффектов, надежно защищает от нежелательной беременности и не способствует набору веса.

Положительно отзываются о Регулоне женщины, использовавшие его в лечебных целях. Препарат помогает при маточных кровотечениях , обильных влагалищных выделениях, улучшает качество и внешний вид волос, ногтей и кожи.

Ярина

Препарат Ярина также популярен в России. Это эффективный оральный контрацептив нового поколения. Активными веществами являются дроспиренон и этинилэстрадиол.

Препарат хорошо переносится, имеет незначительные побочные эффекты. Во время приема вес женщины остается неизменным, не отмечается тошноты и рвоты, выражено лечебное действие – уменьшение предменструальных симптомов, симптомов себореи , акне.

Женщины, принимающие Ярину, отмечали высокую надежность препарата, а также улучшение настроения, восстановление либидо , нормализацию менструального цикла.

Минимальная стоимость месячного приема препарата в России колеблется в пределах 600 рублей.

Логест

Логест является современным противозачаточным средством нового поколения. В нем содержится минимальное количество гормонов. Кроме стойкого контрацептивного эффекта, оказывает лечебно-профилактическое действие на течение женских онкологических заболеваний, что является преимуществом препарата.

Действие препарата основано на торможении овуляции, увеличении вязкости секрета, что затрудняет движение сперматозоидов и препятствует имплантации яйцеклетки в матке.

Прием таблеток начинают в первый день менструального цикла. Принимают по 1 таблетке ежедневно, в течение 21 дня. Затем делают недельный перерыв, после чего курс повторяют.

При отмене препарата способность организма к зачатию полностью восстанавливается.

Цена на препарат колеблется от 330 до 450 рублей за упаковку.

Клайра

Совсем недавно в нашей стране появились новые противозачаточные таблетки Клайра. Клайра является первым контрацептивом пятого поколения, новейшим и качественным противозачаточным средством.

Клайра относится к натуральным оральным контрацептивам. Впервые в состав комбинированного гормонального препарата для контрацепции не вошел этинилэстрадиол, как активное вещество. Его с успехом заменил более мягкий и безопасный гормон эстрадиолавалерат, который является гормоном с натуральной формулой. Данный гормон хорошо изучен, и применяется, в основном, для лечения симптомов климактерического периода .

Для усиления контрацептивных функций к эстрадиол валериату ученые добавили активное вещество – диеногест, что также решило проблему межменструальных кровотечений.

Изменен и порядок приема препарата. Он имеет уникальный динамический режим дозирования. Клайра является четырехфазным гормональным препаратом. В упаковке имеются две таблетки плацебо, то есть в них отсутствует активный компонент, и 26 активных таблеток с разными дозами активного вещества. Дозы эстрогена при приеме постепенно снижаются, а дозы гестагена – повышаются. Такой режим дозирования повышает эффективность препарата в несколько раз.

На современном этапе развития контрацепции препарат Клайра является революционным, обеспечивая высокую степень защиты и лечения женских заболеваний.

Несмотря на очень большой выбор противозачаточных таблеток, в нашей стране остается высоким процент абортов. Женщины не имеют достаточной информации о препаратах, испытывают панический страх перед использованием гормональных средств, не допуская мысли о том, что на современном этапе появились безопасные и надежные контрацептивы. Противозачаточные таблетки нового поколения, имеющие в составе пониженные дозы активных веществ, могут помочь женщинам планировать беременность, не подвергаясь опасности осложнений и абортов.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности - в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Характеристика гестагенов

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция - подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов - глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

Показания к назначению

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона :

• нарушения менструального цикла - аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
• бесплодие;
• угрожающий аборт;
• привычное невынашивание на ранних сроках;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• эндометриоз;
• миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

• для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
• с целью контрацепции;
• для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

• задержка жидкости в организме;
• появление периферических отеков;
• набор массы тела;
• боли в молочных железах;
• рост волос на лице;
• угревая сыпь;
• нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Гестагенные препараты и их свойства

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения - подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Прогестиновые контрацептивы:

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК ) :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства	Диеногест - Жанин	Драже
	Ципротерона ацетат- Диане-35
	Дезогестрел - Регулон, Марвелон	Таблетки
	Левоноргестрел - Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
	Гестоден - Фемоден
	Хлормадинона ацетат - Белара
	Дроспиренон - Ярина
Микродозированные монофазные средства	Дезогестрел - Мерсилон, Новинет	Таблетки
	Дросперинон - Джес
	Гестоден - Логест
Трехфазные препараты	Левоноргестрел - Триквилар, Трирегол, Тризистон	Таблетки
	Дезогестрел - Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола	Номегэстрола ацетат - Зоэли	Таблетки
	Диеногест - Клайра
Местные формы	Этоногестрел - НоваРинг	Влагалищная рилизинговая система
	Норэлгестромин - Евра	Пластырь

Препараты для заместительной гормональной терапии :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Средства для циклического приема	Левоноргестрел - Климонорм	Драже
	Ципротерона ацетат - Климен
	Норгестрел - Цикло-Прогинова
	Медроксипрогестерона ацетат - Дивина, Дивисек	Таблетки
	Норэтистерона ацетат - Трисиквест
	Дидрогестерон - Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема	Норэтистерона ацетат - Клиогест	Таблетки
	Диеногест - Климодиен
	Медроксипрогестерона ацетат - Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
	Дидрогестерон - Фемостон 1/5
	Дроспиренон - Анжелик

Лекарства, содержащие прогестины

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) - производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Прогестиновые контрацептивы

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства - длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

Комбинированные средства

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины - дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) - не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект - уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

• дроспиренон;
• ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
• диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела - этоногестрел. Его преимущества - удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

9409 0

Свыше 120 миллионов женщин во всем мире используют гормональный метод предохранения от нежелательной беременности. Современные гормональные контрацептивы в зависимости от состава и способа их применения подразделяются на:

а) комбинированные эстроген-гестагенные;

б) мини-пили (чистые прогестагены);

в) инъекционные (пролонгированные);

г) подкожные импланты.

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты принято называть «комбинированными оральными контрацептивами» (КОК). В каждой таблетке КОК содержатся эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента используется, главным образом, этинилэстрадиол, реже — местранол (последний в организме женщины частично трансформируется в этинилэстрадиол). По активности этинилэстрадиол незначительно превосходит местранол. Прогестагенный компонент представлен производными 19-нортестостерона: норэтинодрел (1 поколение); норэтистерон, этинодиол диацетат, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (2 поколение); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3 поколение); и производными 17а-гидроксипрогестерона - медроксипрогестерона ацетат. Прогестероновая активность левоноргестрела и норгестрела в 10 раз выше по сравнению с норэтинодрелом и этинодиол диацетатом.

Новые дериваты 19-норстероидов (гестоден, дезогестрел и норгестимат) - химически близки к левоноргестрелу, однако обладают более выраженным селективным действием на рецепторы прогестерона, подавляя овуляцию в меньших дозах, чем левоноргестрел, норэтистерон и норэтинодрел (норэтинодрел и этинодиол диацетат в организме женщины трансформируются в норэтистерон).

Андрогенная активность прогестагенов третьего поколения в сравнении с левоноргестрелом значительно снижена и, следовательно, характеризуется низкой частотой побочных реакций андрогенного типа. Кроме этого прогестагены третьего поколения не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияния на массу тела, не повышают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Новые соединения прогестагенов обеспечивают адекватный контроль менструального цикла и, следовательно, наименьшую частоту нарушений менструальной функции.

В современных КОК содержание эстрогенного компонента снижено до 30-35 мкг, прогестагенного - до 50-150 мкг, что в соотношении с первыми комбинированными препаратами составляет 1/5-1/10. КОК с более высокой дозой эстрогенов целесообразно использовать не для предупреждения беременности, а с целью лечения ряда гинекологических заболеваний. В зависимости от вида и дозы эстрогена и прогестагена КОК обладают преимущественно эстрогенным, гестагенным, андрогенным или анаболическим действием, и поэтому отличаются как структурой побочных реакций, так и биологическим действием на организм.

Механизм контрацептивного действия КОК

Контрацептивное действие комбинированных эстроген-гестагенных препаратов основано на синергизме центрального и периферического механизмов, т. е. на подавлении овуляции в результате ингибирующего влияния на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему, изменении характера шеечной слизи и изменениях эндометрия, препятствующих имплантации. Степень воздействия на систему гипоталамус-гипофиз-яичники-матка зависит от дозы, состава, длительности применения препарата, а также исходного функционального уровня этой системы.

Влияние КОК на репродуктивную систему:

• гипоталамус-гипофиз: уровень ЛГ и ФСГ снижается до цифр, соответствующих ранней фолликулиновой фазе менструального цикла; предовуляторные пики отсутствуют;
• яичники уменьшаются в размерах уже в первые 6 месяцев приема препаратов, макроструктура их соответствует периоду постменопаузы; гистостроение яичников характеризуется наличием атретических фолликулов и развитием фиброзных изменений стромы; отмечается нарушение ответной реакции яичников на введение экзогенных гонадотропинов;
• эндометрий: при монофазной контрацепции в слизистой тела матки происходит быстрая регрессия пролиферативных изменений и преждевременное (10 день цикла) развитие неполноценных секреторных преобразований, отек стромы с децидуальной трансформацией, степень которой варьирует в зависимости от дозы прогестагенного компонента; при длительном приеме КОК нередко развивается атрофия желез эндометрия; многофазные препараты обеспечивают циклические изменения эндометрия, характерные для поздней стадий секреции нормального менструального цикла, более полноценную пролиферацию и развитие спиральных артерий, что обеспечивает низкую частоту нарушений менструального цикла по типу межменструальных кровянистых выделений;
• шейка матки: наблюдаются гиперсекреция и изменение физико-химических свойств слизи цервикального канала (повышается ее вязкость и волокнистость), препятствующие пенетрации как сперматозоидов, так и микроорганизмов;
• в эпителии влагалища отмечаются преобразования, идентичные таковым в прогестероновую фазу менструального цикла (вследствие этого может повыситься частота кандидоза влагалища).

Изложенные выше изменения репродуктивной системы носят преходящий характер. Восстановление циклической гормональной секреции и, следовательно, овуляции, а также всех параметров до исходного уровня зависит от вида препарата и длительности его применения (после приема трехфазных и современных монофазных препаратов в течение 6-12 месяцев функция репродуктивной системы восстанавливается уже в первые 1-3 месяцев).

Контрацептивный эффект КОК составляет 0-0,9 беременностей на 100 женщин/лет. «Контрацептивные неудачи» обусловлены, главным образом, ошибками в приеме препаратов (в частности, в пропуске таблеток, особенно в начале или конце менструального цикла).

Так, по мнению большинства исследователей, правильное использование КОК обеспечивает 100% контрацептивный эффект, включая 7-дневные интервалы между приемом препарата.

В зависимости от содержания эстрогенного и/или гестагенного компонентов КОК подразделяются на моно- и многофазные.

Преимущества трехфазной контрацепции и монофазных препаратов , содержащих прогестагены третьего поколения:

2) в многофазных препаратах колеблющиеся соотношения эстрогена и прогестагена имитируют циклические изменения уровня гормонов при физиологическом цикле;

3) циклические изменения в эндометрии при многофазной контрацепции (короткая пролиферативная фаза, формирование секреторной трансформации, идентичной средней стадии секреции физиологического цикла; более полноценная пролиферация и развитие спиральных артерий) обусловливают низкую частоту нарушений менструальной функции;

4) хорошая переносимость, низкая частота побочных реакций;

5) раннее восстановление фертильности (после 6-12 месяцев приема овуляция восстанавливается в течение 1- 3 циклов);

7) минимальное воздействие на свертывающую систему крови, липидный и углеводный обмен.

Показания :

• необходимость надежной контрацепции;
• терапевтическое воздействие при нарушениях менструальной функции и/или некоторых патологических состояниях (дисменорея, функциональные кисты яичников, предменструальный синдром, климактерический синдром, постгеморрагическая анемия, воспалительные процессы матки и ее придатков в стадии разрешения, эндокринное бесплодие, реабилитация после эктопической беременности, акне, жирная себорея, гирсутизм; следует подчеркнуть, что при трех последних состояниях предпочтение отдается препаратам, содержащим прогестагены третьего поколения - Марвелон, Мерсилон, Силест);
• необходимость обратимого контроля рождаемости и/ или соответствующего интервала между родами;
• сексуальная активность молодых нерожавших женщин (подросткам рекомендуется прием многофазных КОК или монофазных препаратов, содержащих прогестагены третьего поколения);
• состояние после аборта или родов (безусловно, после прекращения грудного кормления);
• семейный анамнез рака яичников.

Условия :

• возможность соблюдения режима приема препарата,
• отсутствие активного курения (свыше 10-12 сигарет/ сутки).

Противопоказания подразделяются на абсолютные и относительные. Абсолютные противопоказания к применению КОК: беременность, тромбоэмболические заболевания, поражение сосудов системы головного мозга, злокачественные опухоли репродуктивной системы и молочных желез, тяжелые нарушения функции печени, цирроз (перечисленные заболевания имеются в настоящее время или отмечались ранее).

Относительные противопоказания к применению КОК: тяжелый токсикоз второй половины беременности, идиопатическая желтуха в анамнезе, герпес беременных, зуд во время беременности, тяжелая депрессия, психозы, бронхиальная астма, эпилепсия, тяжелая гипертензия (160/100 MMHg), серповидно-клеточная анемия, тяжелый сахарный диабет, ревматический порок сердца, отосклероз, гиперлипидемия, тяжелые заболевания почек, варикозное расширение вен и тромбофлебит, калькулезный холецистит, пузырный занос (до исчезновения хорионического гонадотропина в крови), кровотечения из половых путей неясной этиологии, гиперпролактинемия, ожирение 3-4 степени, активное курение (свыше 10-12 сигарет/сутки), особенно в возрасте старше 35 лет.

Побочные реакции и осложнения, обусловленные приемом КОК, связаны с нарушением эстроген-гестагенного баланса и могут возникнуть как при избытке гормонов, так и при их дефиците. Указанные осложнения (побочные эффекты) принято подразделять на эстроген- и гестагензависимые.

Эстрогензависимые побочные эффекты: тошнота, чувствительность и/или увеличение молочных желез, задержка жидкости и связанная с этим циклическая прибавка массы, усиление влагалищных слизистых выделений, эктопия цилиндрического эпителия шейки матки, головная боль, головокружение, раздражительность, судороги ног, вздутие живота, хлоазма, гипертензия, тромбофлебит.

Гестагензависимые (андрогензависимые) побочные эффекты: повышение аппетита и массы тела, депрессия, повышенная утомляемость, понижение либидо, акне, увеличение сальности кожи, нейродермит, зуд, сыпь, головная боль (между приемом препарата), увеличение и болезненность молочных желез, скудные менструации, приливы, сухость во влагалище, кандидоз влагалища, холестатическая желтуха. При недостатке эстрогенов могут возникнуть раздражительность, мажущие межменструальные кровянистые выделения в начале и/или середине цикла, скудная менструальноподобная реакция или ее отсутствие, снижение либидо, уменьшение молочных желез, головная боль, депрессия.

При недостатке прогестагенов: межменструальные кровянистые выделения в конце цикла, обильная менструальноподобная реакция или ее задержка. Приемлемость КОК определяется развитием, длительностью и выраженностью побочных реакций, имеющих сугубо индивидуальный характер. В зависимости от времени появления побочных явлений реакции подразделяются на ранние и поздние. Ранние (тошнота, головокружение, болезненность и увеличение молочных желез, межменструальные кровянистые выделения, боли в животе) - формируются, как правило, в первые 3 месяца применения препарата и, в большинстве случаев, со временем самостоятельно исчезают. Поздние (утомляемость, раздражительность, депрессия, акне, увеличение массы, снижение либидо, нарушение зрения, задержка менструальноподобной реакции) развиваются в более поздние сроки (свыше 3-6 месяцев).

Неконтрацептивные (лечебные) свойства КОК:

• регуляция менструального цикла (купирование альгодисменореи, гиперполименореи, овуляторных болей, отдельных симптомов предменструального синдрома);
• профилактика доброкачественных и злокачественных опухолей яичников, рака эндометрия, кистозной мастопатии, а также доброкачественных опухолей молочных желез (применение КОК в течение четырех и более лет на 50% уменьшает риск развития этих заболеваний);
• профилактика постменопаузального остеопороза;
• профилактика миомы матки, эндометриоза, функциональных кист яичников;
• КОК предотвращают развитие эктопической беременности; воспалительных процессов половых органов благодаря изменению физико-химических свойств шеечной слизи (последняя обеспечивает плотный барьер не только для сперматозоидов, но и для патогенной флоры, включая гонококков);
• профилактика ревматоидного артрита, язвенной болезни желудка;
• терапия акне, себореи, гирсутизма;
• наличие «rebound-эффекта», используемого для лечения некоторых форм бесплодия.

Для обеспечения «аварийной» контрацепции с помощью КОК разработана специальная схема (метод Yuzpe), отличающаяся высокой контрацептивной эффективностью: в первые 72 часа после «неприкрытого» полового акта принимают 3 таблетки монофазного КОК; через 12 час прием препарата повторяют в той же дозе. Как правило, через двое суток после использования схемы «аварийной» контрацепции появляются кровянистые выделения из половых путей. Несмотря на высокую контрацептивную надежность «аварийного» метода, следует учитывать, что данная схема предусмотрена лишь для эксклюзивных ситуаций и не может быть применена более 1 раза в течение года.

Избранные лекции по акушерству и гинекологии

Под ред. А.Н. Стрижакова, А.И. Давыдова, Л.Д. Белоцерковцевой

Женщина, 52 года, пришла на приём, желая получить совет по поводу заместительной гормональной терапии. У неё недавно прекратились менструации, в течение последних 6 мес отмечает приливы и ухудшение работоспособности, также она жалуется на заметное снижение либидо.

Менопауза — прекращение менструальной функции и активности в конце репродуктивного периода жизни женщины. Средний возраст наступления менопаузы — 51 год. Диагноз устанавливают окончательно по прошествии 1 года после последней менструации. Часто заключительному периоду предшествует переходная фаза, длящаяся до 4 лет. В это время женщина страдает от симптомов и признаков развивающейся эстрогенной недостаточности, а именно от меняющегося менструального цикла, который может укорачиваться, удлиняться или становиться нерегулярным. Меняется и количество теряемой крови. Появляются приливы и потливость по ночам, нарушения сна и настроения, симптомы со стороны мочеполовой системы, рецидивирующие инфекции мочевыводящих птей, болезненность и сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния, истончение кожи и волос, ломкость ногтей, ухудшение самочувствия.

80% женщин испытывают эти симптомы до, во время или после менопаузы, более чем в половине случаев они протекают тяжело. Наиболее часто используют тест с определением ФСГ: стойкое превышение показателя в 30 МЕ/л указывает на менопаузу. Поскольку содержание ФСГ у женщин в пременопаузальном периоде широко варьирует, необходимо сделать несколько измерений с промежутком в несколько недель. Снижению функции яичников сопутствует повышение ФСГ в ранней фолликулиновой фазе. ФСГ >10 МЕ/л в течение 2-3 сут после начала менструального кровотечения наводит на мысль о появляющейся яичниковой недостаточности. После наступления менопаузы весьма характерна прибавка массы тела, возрастает распространённость мочеполовых проблем, остеопороза, заболеваний сердечно-сосудистой системы, ишемического инсульта. Женщинам с интактной маткой показана эстрогенгестагенная заместительная терапия.

Поскольку в большинстве случаев менопаузальные симптомы купируются самостоятельно, заместительную гормональную терапию или другие препараты назначают лишь при необходимости и только после анализа потенциальной выгоды и риска. Необходимо обсудить изменения в образе жизни: более свободную одежду, более прохладное помещение, исключить пусковые моменты вазомоторных симптомов. Заместительная гормональная терапия эстрогенами наиболее эффективна при лечении вазомоторных симптомов. Тиболон с комбинированной эстрогенной, андрогенной и прогестагенной активностью более эффективен, чем изолированная заместительная гормональная терапия прогестагенами. В некоторых случаях могут быть полезны антидепрессанты: пароксетин или венлафаксин, иногда полезен клонидин. При сниженном либидо можно назначать тиболон или под наблюдением врача малые дозы тестостерона. Вагинальные симптомы часто уменьшаются при использовании низкодози- рованных вагинальных эстрогенов.

При кратковременной заместительной гормональной терапии риск развития рака молочной железы увеличивается очень незначительно. Незначительное увеличение риска наблюдают при комбинированной терапии, но риск не повышается в течение 4 лет постоянного приёма и снижается до нормальных показателей через 5 лет после прекращения приёма. Изолированное назначение эстрогена женщинам с интактной маткой приводит к гиперплазии эндометрия

и, таким образом, к повышенному риску развития рака эндометрия. Рекомендуют использовать прогестагены в последние 12 дней цикла. При заместительной гормональной терапии также возрастает вероятность развития ишемического инсульта и венозной тромбоэмболии. Гормональную терапию не нужно длительно использовать как терапию первой линии для профилактики или лечения остеопороза или назначать для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Заместительная гормональная терапия предотвращает потерю зубов или ухудшение когнитивных функций, но это не должно быть поводом для её назначения.

Дозы эстрогенов при заместительной гормональной терапии недостаточно для контрацепции. Женщинам старше 50 лет в менопаузе советуют продолжать использование контрацептивов в течение 2 лет по прошествии последней менструации. Для женщин, вступивших в менопаузу после 50 лет, достаточно одного года.

Для женщин с интактной маткой предпочтителен ежемесячный циклический режим заместительной гормональной терапии. Эстрогены нужно назначать в самой низкой дозе, под воздействием которой будут исчезать симптомы менопаузы. 3-месячный циклический режим обычно назначают женщинам, у которых проявляются побочные эффекты прогестагенов. До трети женщин прекращают приём препарата или меняют первоначально назначенный из-за развития побочных эффектов. Некоторым женщинам для регуляции симптомов бывает достаточно низких доз эстрогенов. При приёме более высоких доз проявляется защитное действие на костную систему. Заместительная терапия эстрогенами не использовалась в течение многих лет, чтобы делать долговременные прогнозы относительно риска развития остеопороза. Пероральные препараты дешевле, но они чаще вызывают тошноту. Желательно не назначать их женщинам, принимающим лекарства, которые активируют ферменты печени. К другим побочным эффектам эстрогенов относят диспепсию, задержку жидкости, увеличение и нагрубание молочных желёз, мигрень и судороги. Увеличения массы тела, по всей видимости, не происходит. При развитии побочных эффектов меняют дозу препарата, путь введения или сам препарат.

Прогестагены можно принимать в таблетках или использовать пластырь в последние 12-14 дней цикла или в течение всего цикла. Женщинам, получающим комбинированную терапию, с нерегулярными менструациями или при отсутствии менструального кровотечения нужно менять прогестагенный препарат, его дозу или длительность приёма. К побочным эффектам прогестагенов относят перепады настроения/депрессию, задержку жидкости, болезненность молочных желёз, головную боль/мигрень, акне и боли в пояснице. Побочные эффекты более характерны для прогестагенов с более выраженным андрогенным действием по сравнению с препаратами, обладающими менее выраженным андрогенным компонентом. Некоторые прогестагены, особенно ципротерон, вызывают антиандрогенный эффект. Новые препараты, такие, как несторон и тримегестон, оказывают выраженное прогестагеное действие, с небольшими проявлениями или вообще без побочных эффектов.

Результаты последних исследований

Исследование «Инициатива по сохранению здоровья женщин» включило 10 739 женщин в возрасте от 50 до 79 лет, находящихся в менопаузе и перенёсших гистерэктомию. Женщины были рандомизированы, некоторые получали 0,625 мг конъюгированных эстрогенов, а остальные — плацебо. Исследование было преждевременно остановлено через 7 лет, в 2003 г. Использование конъюгированных эстрогенов сопровождалось значительно меньшим развитием рака молочной железы и более редкими переломами бедра, но возрос риск развития инсульта. Не отмечалось никаких изменений в развитии заболеваний сердца или рака прямой кишки.

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов действуют как антагонисты эстрогенов в молочных железах и матке и как агонисты в других тканях, включая кости. При исследовании «Оценка многочисленных эффектов ралоксифена» использование препарата, казалось, было связано с повышением риска развития сахарного диабета или с ухудшением компенсации уже существующего сахарного диабета. Ласко и соавт. изучили небольшую группу женщин до и после использования ралоксифена с помощью эугликемического гипсфинсулинемического клэмп-теста. Несмотря на то что толерантность к глюкозе у этих женщин не изменилась, чувствительность тканей к инсулину, действительно, снизилась.

Разрабатываются новые препараты к рецепторам эстрогена с улучшенной селективностью. На животных тестировалось действие базедоксифена. Этот препарат мало воздействует на матку, но высокоэффективно влияет на костную ткань, уменьшая её резорбцию. Ещё одно возможное преимущество препарата — незначительное развитие вазомоторных проявлений.

С очевидностью доказана польза применения андрогенов в заместительной терапии у некоторых женщин. Однако обсуждаются конкретные препараты, оптимальная доза и путь введения. При использовании пероральных андрогенов меняется ферментов печени и в неблагоприятную сторону меняется липидный профиль. Андрогены можно вводить трансдермально и при помощи подкожных имплантантов. Гель тестостерона легко использовать, он может нормальную преклимактерическую концентрацию тестостерона с минимальными побочными эффектами.

Синтез андрогенов надпочечниками также снижается в течение жизни, и некоторые возрастные симптомы связаны с возрастным снижением концентрации дегидроэпиандростерона. Его применение в постменопаузальном периоде восстановливает не только концентрацию гормона, но и содержание других гормонов. В результате повышается мышечная масса и сила, улучшается половая функции и качество жизни.

Заместительная гормональная терапия показана только для облегчения симптомов менопаузы. Приём должен находиться под постоянным контролем и продолжаться только в течение времени, которое потребуется для ликвидации признаков менопаузы, но не более 5 лет. Женщинам с интактной маткой показана циклическая гормональная терапия. Необходимо использовать минимальные дозы эстрогена, которые могут нивелировать симптомы менопаузы. Многие побочные эффекты заместительной гормональной терапии приписывают прогестагенному компоненту. Препараты с более высокой андрогенной активностью могут повышать либидо и самочувствие, но одновременно возрастает риск развития побочных эффектов. Препараты для циклической терапии можно принимать внутрь или трансдермально или комбинируя эти два способа. Путь введения в значительной степени определяется предпочтениями пациента.

Классификация гестагенных средств по Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001 с изм.

Группа	Типичные	Гибридные
Производные прогестерона (группа прегнана) Ретропрогестерон Произв. 17-гидроксипрогестерона Произв. 19-норпрогестерона Произв. 17-гидрокси-19-норпрогестерона	дидрогестерон гидроксипрогестерон медроксипрогестерон мегестрол хломадинон ципротерон демегестон	промегестон номегестрол
Производные 19-нортестостерона Группа эстрана Группа гонана	норэтистерон этинодион норгестрел левоноргестрел гестоден дезогестрел норгестимат тиболон	диеногест
Производные спиронолактона		дроспиренон

Прогестерон (Prigesterone , Akrolutin ).

Биосинтез и регуляция секреции прогестерона. Основным стимулятором синтеза и секреции прогестерона является ЛГ гипофиза. В первую половину менструального цикла, когда уровень ЛГ невысок, практически весь образующийся прогестерон подвергается конверсии в андрогены и далее в эстрадиол. Сигналом к началу активного синтеза прогестерона служит выброс ЛГ во время овуляции. Высокие концентрации ЛГ вызывают инактивацию ароматазы и 17-гидроксистероид дегидрогеназы клеток бывшего фолликула и поэтому в желтом теле (которое образовалось на месте фолликула после овуляции) синтез стероидов прекращается на этапе образования прогестерона из прегненолона.

Если беременность не наступает, то после угасания желтого тела уровень прогестерона падает и это совпадает с началом менструации. В случае беременности функцию синтеза прогестерона берет на себя плацента.

Прогестерон, который секретируется в кровь, активирует рецепторы гипофиза и по механизму отрицательной обратной связи подавляет синтез и секрецию ЛГ.

В организме мужчины основным источником прогестерона являются яички и надпочечники.

Механизм действия: Прогестерон проникает через мембрану клеток-мишеней и активирует прогестероновые рецепторы (PR), которые расположены в цитоплазме. После активации прогестероновые рецепторы объединяются в пары Pgs-PR/PR-Pgs, и получившийся комплекс поступает в ядро клетки, где связывается с рецепторной последовательностью нуклеотидов ДНК.

Выделяют 2 группы прогестиновых рецепторов: PR-A и PR-B.

Основная роль PR-A рецепторов заключается в торможении транскрипции генов синтеза рецепторов для других стероидных гормонов: глюкокортикоидов, минералокортикоидов, андрогенов и эстрогенов. Активация этого типа рецепторов приводит к уменьшению в тканях содержания рецепторов для этих гормонов.

PR-B рецепторы после активации и связывания с ДНК присоединяют белки коактиваторы SRC-1, NcoA-1 и NcoA-2, которые подобно коактиваторам эстрогеновых рецепторов ацетилируют гистоновые белки и вызывают раскручивание ДНК с нуклеосом, подготавливаяя ее к транскрипции генов.

Физиологические и фармакологические эффекты прогестерона.

А. Влияние на органы репродуктивной системы и молочные железы.

Выделяющийся в лютеиновую фазу менструального цикла прогестерон тормозит пролиферацию эндометрия в ответ на эстрогены (уменьшается количество эстрогеновых рецепторов) и вызывает его секреторную трансформацию. Секреторная трансформация заключается в увеличении числа желез и слизистых клеток в эндометрии, накоплении гликогена в эпителиальных клетках. В итоге, эндометрий подготавливается к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Прогестерон понижает чувствительность миометрия к окситоцину и простагландинам, обеспечивая покой матки, необходимый для вынашивания беременности.

Прогестерон изменяет секрецию шеечной слизи в матке, делает эту слизь более вязкой и богатой гликогеном. Это приводит к снижению способности сперматозоидов проникать через шейку матки в ее полость и вероятность оплодотворения яйцеклетки понижается.

Прогестерон стимулирует деление и дифференцировку клеток молочных желез, способствует развитию альвеол и долек железы, росту сосудов. Т.о. прогестерон подготавливает железу к лактации.

Прогестерон активирует рецепторы гипофиза и гипоталамуса и по механизму отрицательной обратной связи подавляет ритмическую секрецию гонадолиберина и гонадотропных гормонов. В итоге, нарушается созревание новой яйцеклетки и ее овуляция до завершения очередного менструального цикла или беременности.

В. Влияние на ЦНС.

Прогестерон повышает температуру тела на 0,6-1,0С. Полагают, что это связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Прогестерон активирует дыхательный центр и повышает его чувствительность к уровню СО 2 . В итоге, возрастает вентиляция и парциальное давление СО 2 в артериальной и венозной крови снижается.

Прогестерон оказывает на ЦНС гипногенное и общеуспокаивающее воздействие. Он несколько понижает настроение и может вызвать депрессию.

С. Метаболические эффекты прогестерона. Эта группа эффектов представлена в таблице 2.

Таблица 2. Метаболические эффекты прогестерона.

Мишень	Вызываемый эффект
Обмен липидов	Повышение активности липопротеинлипазы и депонирование жира. Усиление кетогенеза. Увеличение уровня триглицеридов в крови.
Обмен углеводов	Усиление базальной секреции инсулина и депонирования глюкозы в печени.
минеральных	Конкурирует с альдостероном за минералокортикоидные рецепторы и, блокируя их, снижает реасорбцию Na + , увеличивает выведение воды и Na + , снижает выведение К + .
Стероидные	Посредством активации PR-A прогестиновых рецепторов тормозит синтез рецепторов для эстрогенов и андрогенов. Уменьшение числа этих рецепторов обеспечивает слабое антиэстрогенное и антиандрогенное действие прогестерона.

Фармакокинетика. Прогестерон хорошо всасывается при любом пути введения. Однако, при пероральном введении он практически полностью метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому практически не оказывает своего действия. Поэтому прогестерон применяют только парентерально (как правило, внутримышечно).

В крови прогестерон на 70-90% связан с белками крови, но, несмотря на это, чрезвычайно быстро подвергается элиминации (период полуэлиминации всего 5 минут). В процессе метаболизма образуется неактивный прегнандиол и несколько 20-гидроксипроизводных прогестерона, которые обладают приблизительно 1/5 исходной биологической активности прогестерона. Экскреция прогестерона осуществляется главным образом почками.

Показания для применения чистого прогестерона и прогестинов:

Дисфункциональные маточные кровотечения, связанные с недостаточностью лютеиновой фазы. Проявляются периодически возникающими нерегулярными кровотечениями в связи со сниженной выработкой прогестерона во вторую фазу цикла. Прогестерон применяют внутримышечно по 5-15 мг/сут или интравагинально по 200-300 мг/сут начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней.

Привычный выкидыш (невынашивание беременности). Прогестерон применяют по 10-25 мг внутримышечно или 100-200 мг интравагинально 2 раза в день до 12 недели беременности.

Предменструальный синдром (нейро-вегето-эндокринные нарушения, которые возникают у женщины в дни, предшествующие менструации) и дисменорея (нерегулярные менструации). Прогестерон применяют по 5-10 мг/сут внутримышечно в течение 6-8 дней. Введение начинают за 6 дней до предполагаемой менструации.

Диффузная мастопатия и мастодиния – используют только местно в виде геля, который наносят на кожу молочной железы 2 раза в день.

Прибавка в весе.

Acne, себорея, гирсутизм – данная группа эффектов связана с андрогенными свойствами самого прогестерона.

Депрессия, сонливость.

Изменения либидо, кровотечения «прорыва» – обильные ациклические кровотечения возникающие чаще после отмены препарата.

Артериальная гипертензия и прогрессирование атеросклероза.

Редко возможно появление тошноты и рвоты.

ФВ: раствор масляный 1 и 2,5% в ампулах по 1 мл; гель 1%-80,0; капсулы вагинальные по 0,1.

Группа прегнана.

О
ксипрогестерона капронат (Hydroxyprogesterone caproate , Primolut - Depot , 17- OPC ). Представляет собой 17-конъюгированный эфир прогестерона. За счет конъюгации элиминация прогестерона протекает крайне медленно и его эффект после однократного введения сохраняется от 8 до 14 дней. Однако при этом и развитие эффекта начинается также достаточно поздно, поэтому 17-ОПК не подходит для проведения лечения при состояниях, которые требуют быстрого проявления гестагенного эффекта (дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром).

В целом по биологическим свойствам оксипрогестерон идентичен прогестерону.

Применение и режим дозирования: Применяют, главным образом, для лечения невынашивания беременности по 125-250 мг 1 раз в неделю до 12 недели беременности включительно.

ФВ: раствор масляный 12,5 и 25% в ампулах по 1 мл.

Ципротерона ацетат (Cyproterone acetas, Androcur). Относится к производным 17-гидроксипрогестерона, но обладает рядом отличительных особенностей:

Ципротерон оказывает гестагенный эффект в сочетании с выраженным антиэстрогенным и антиандрогенным эффектом. Полагают, что антиэстрогенное действие ципротерона связано с его способностью угнетать синтез эстрогеновых рецепторов в тканях мишенях (за счет активации PR-A типа гестагеновых рецепторов). Антиандрогенный эффект ципротерона объясняют следующими двумя механизмами: с одной стороны, ципротерон, активируя PR-A рецепторы, тормозит синтез андрогеновых рецепторов в тканях-мишенях; с другой стороны, ципротерон конкурирует с андрогенами за связывание с рецепторами и, оккупируя их, не позволяет андрогенам активировать рецептор.

Ципротерон активирует гестагеновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза, подавляя по механизму отрицательной обратной связи выделение гонадолиберина, ФСГ и ЛГ. В итоге, снижается синтез собственных половых гормонов в организме.

Ципротерон оказывает более выраженное влияние на липидный обмен, чем другие производные прегнана. Он снижает уровень холестерина в антиатерогенных фракциях ЛПВП и увеличивает уровни холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Для снижения полового влечения у мужчин с социально неприемлемыми формами поведения. Поскольку ципротерон оказывает антиандрогенный эффект, он значительно ослабляет либидо у мужчин. Используют депо-препараты (масляные растворы) по 300-600 мг каждые 10-14 дней внутримышечно.

Для лечения рака предстательной железы. Клетки опухоли при этом раке несут много андрогеновых рецепторов и мужские половые гормоны выступают для нее в роли ростовых факторов, вызывая быстрый рост и диссеминацию опухоли. Ципротерон блокирует андрогеновые рецепторы и рост опухоли замедляется. Назначают внутрь по 200-300 мг/сут в 1-3 приема или внутримышечно по 300 мг каждые 7-14 дней.

Для лечения явлений андрогенизации у женщин (избыток андрогенов в организме женщины проявляется появлением acne, себореи, гирсутизма, мутацией голоса и т.п.). Принимают внутрь по 10-100 мг/сут с 1 по 10 дни менструального цикла.

Ципротерон в качестве гестагенного компонента входит в состав комбинированных оральных контрацептивов.

ФВ: таблетки по 10 и 50 мг; раствор в масле 10% ампулы по 3 мл.

Производные 19-нортестостерона эстранового ряда.

Норэтистерон (Norethisterone, Norkolut, Primolut-Nor). Производное 19-нортестостерона эстранового ряда, занимает по своим свойствам промежуточное положение между прогестинами и андрогенами, сочетая свойства как тех, так и других.

Особенности действия:

Оказывает высочайший гестагенный эффект. Кроме того, активирует эстрогеновые и андрогеновые рецепторы. Андрогенный эффект норэтистерона приводит к повышению либидо у женщин, снижает астенизацию, но в то же время усиливает негативное влияние лекарства на метаболизм липидов и углеводов.

Даже в минимальных дозах норэтистерон активирует прогестиновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза и, по механизму отрицательной связи, тормозит выработку гонадолиберинов и гонадотропинов в циклическом режиме. В итоге, нарушается синтез собственных половых гормонов и подавляется овуляция (для которой необходима именно циклическая секреция гонадотропинов).

Поскольку на фоне введения норэтистерона подавляется продукция собственных эстрогенов и гестагенов, пролиферативные процессы в эндометрии прекращаются и происходит его инволюция. Сам норэтистерон не способен вызвать секреторную трансформацию эндометрия, поскольку доза норэтистерона, которая подавляет синтез гормонов и овуляцию, в 100 раз меньше дозы, необходимой для трансформации эндометрия.

Оказывает резко выраженное влияние на метаболизм липидов: снижает уровни холестерина ЛПВП и увеличивает количество холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Особенности фармакокинетики. Норэтистерон, как и все другие 19-нортестостероновые производные, имеет высокую биодоступность, поскольку подвергается эффекту первого прохождения через печень лишь в незначительной мере. Норэтистерон имеет короткий период полуэлиминации (t ½ =3-10 ч), экскретируется на 70% почками и на 30% кишечником. Связанная фракция норэтистерона составляет 96,3% (из них 35,5% связано с секс-глобулином). Биологически активная свободная фракция составляет всего 3,7%.

Показания и режимы дозирования:

Предменструальный синдром: назначают внутрь по 5 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней (в тяжелых случаях с 6-го дня цикла в течение 20 дней).

Лечение дисфункциональных маточных кровотечений: внутрь по 5-10 мг на протяжении 6-12 сут.

Лечение эндометриоза (состояния, при котором происходит неконтролируемое разрастание эндометриоидной ткани в матке и других органах): внутрь по 5-10 мг/сут с 5 по 25 дни цикла в течение 6 месяцев.

С целью предупреждения беременности норэтистерон включают в состав гормональных контрацептивов.

ФВ: таблетки по 5 и 10 мг.

Производные 19-нортестостерона гонанового ряда.

Левоноргестрел (Levonorgestrel, Microlut). В целом по своим совйствам напоминает норэтистерон, отличаясь от последнего лишь по нескольким параметрам:

Применяется левоноргестрел в основном для контрацепции и более подробно его препараты и схемы дозирования будут обсуждены ниже.

Диеногест (Dienogest ). Относится к атипичным (гибридным) производным гонана, поскольку сочетает в себе свойства одновременно производных гонанового и прегнанового рядов:

Подобно производным гонановго ряда диеногест оказывает мощнейшее гестагенное действие.

Подобно производным прегнанового ряда он оказывает антиандрогенный эффект, который, однако, имеет ряд принципиальных отличий:

Диеногест активирует рецепторы гипоталамуса и гипофиза и, по механизму отрицательной связи, тормозит выделение гонадолиберина и гонадотропинов. Снижение уровня ФСГ и ЛГ уменьшает синтез андрогенов в яичниках и надпочечниках.

Диеногест увеличивает синтез секс-глобулина, но при этом сам с ним не связывается (91% диеногеста связан с альбумином и 9% свободны). Свободный секс-глобулин связывает циркулирующие в крови андрогены, уменьшая долю свободной, биологически активной их фракции.

Диеногест блокирует фермент 5-редуктазу, который обеспечивает конвертацию малоактивных андрогенов в высокоактивные.

Диеногест активирует PR-А прогестиновые рецепторы и это вызывает торможение синтеза андрогеновых рецепторов в тканях мишенях.

Диеногест связывается со свободными андрогеновыми рецепторами и не позволяет андрогенам активировать их.

Диеногест не оказывает никакого влияния на эстрогеновые рецепторы в отличие от прогестинов прегнанового и гонанового ряда.

Диеногест не влияет на метаболизм липидов и не изменяет соотношение атерогенных и антиатерогенных фракций.

Диеногест оказывает благотворное влияние на ЦНС: улучшает сон, память, устраняет депрессию.

В отличие от всех остальных гестагенов диеногест метаболизируется без участия цитохромов Р 450 . Поэтому применение на его фоне других лекарств (которые изменяют активность цитохромов) не влияет на реализацию эффекта диеногеста.

Показания для применения и режимы дозирования:

Лечение эндометриоза: внутрь по 1 мг 2 раза в день в течение 60 дней.

В составе средств для заместительной гормональной терапии у женщин в постменопаузе, контрацептивных препаратов.

Таблица 3. Сравнительная характеристика прогестинов.

Препарат	Влияние на рецепторы						Доза (мг/сут)
							трансформ. эндометрия	подавл. овуляции
Прогестерон 17-ОПК Ципротерон
Норэтистерон Левоноргестрел Диеногест	Ë / ▬
Дроспиренон

Примечание: « + » – стимулирующий эффект, « - »– блокирующий эффект, « 0 » – отсутствие эффекта, «  » – повышение уровня, «  » – снижение уровня