Действующее вещество препарата: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) 0,500 г и 0,250 г.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы	МИК, мг/л
	Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus spp.	< 1	> 2
Staphylococcus spp. групп A, В, С, G	≤ 0,25	> 0,5
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,25	> 0,5
Haemophilus influenzae	≤ 0,12	> 4
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5	> 0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,25	> 0,5

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

У пожилых мужчин (65-85лет) фармакокинетические параметры не меняются, у пожилых женщин на 30-50% увеличивается максимальная концентрация.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, в т. ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• Выраженные печёночная или почечная недостаточность;
• Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
• Грудное вскармливание;
• Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

• При умеренных нарушениях функции печени и почек;
• При аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
• При совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Инструкция по применению и дозировка

Капсулы Азитромицина принимаются внутрь, по 500 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Для взрослых (в т.ч. пожилых) и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг режим приема препарата следующий:

• Для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей назначается по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).
• Для лечения средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6,0 г.
• Для лечения боррелиоза (мигрирующая эритема): в первый день единовременный прием 1 грамма препарата (2 капсулы по 500 мг), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.
• При мочеполовых инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одновременно 2 капсулы по 500 мг.

При умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Если по какой-то причине очередной прием азитромицина был пропущен, то пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, жидкий стул, пищеварительное расстройство, запор, анорексия, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, высыпания на коже, отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: , головокружение, сонливость, бессонница, астения, беспокойство, гиперактивность, агрессивность, нервозность, судороги, парестезия.

Со стороны органов чувств: в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме длительном приеме высоких доз препарата), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Прочие: вагинит, кандидоз.

У некоторых пациентов после окончания приема азитромицина реакции гиперчувствительности могут сохраняться в течение длительного времени, в связи с чем может потребоваться специфическое лечение под наблюдением врача.

Кроме того, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны централь­ной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки азитромицином: обратимое снижение слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение передозировки: симптоматическое.

Беременность и лактация

При беременности Азитромицин следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание при лечении азитромицином необходимо временно прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты для снижения кислотности содержимого желудка (антациды) не оказывают влияния на биодоступность азитромицина, но на 30% снижают его максимальную концентрацию, поэтому прием антибиотика следует осуществлять как минимум за час до приема антацидов или через два часа после их приема и еды.

Парентеральное применение азитромицина не оказывает влияния на концентрацию в плазме циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, котримоксазола при их совместном применении, однако необходимо учитывать, что вероятность таких взаимодействий высока при назначении азитромицина для приема внутрь.

В случае необходимости одновременного применения азитромицина и циклоспорина, рекомендуется осуществлять содержание циклоспорина в крови.

При одновременном приеме азитромицина с дигоксином следует контролировать концентрацию в крови дигоксина, поскольку некоторые макролиды увеличивают эффективность всасывания в кишечнике дигоксина, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме.

Совместный прием азитромицина и варфарина должен сопровождаться контролем протромбинового времени.

При совместном применении терфенадина и макролидов часто приводит к и удлинению интервала QT, поэтому подобных осложнений следует ожидать при одновременном приеме азитромицина и терфенадина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Одновременный прием азитромицина и зидовудина не влияет на фармакокинетические характеристики зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Однако при этом увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. В настоящее время значение данного факта остается неясным.

При совместном применении макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином, повышается вероятность проявления их токсических свойств.

Аналоги

Азитромицин является активным веществом следующих антибактериальных препаратов:

• Сумамед;
• Зитроцин;
• Экомед
• Хемомицин;
• Азимицин.

По механизму действия аналогами азитромицина являются:

• Лекоклар;
• Кларитромицин;
• Олеандомицин;
• Фромилид;
• Ровамицин Спирамицин-веро;
• Макропен;
• Эритромицин.

Хранение и срок годности

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С. Срок хранения азитромицина 3 года, по истечение которого препарат применять нельзя.

Азитромицин - современный полусинтетический антибактериальный препарат подкласса азалидов (группа макролидов), который имеет широкий спектр действия на патогенную микрофлору и обладает выраженным бактериостатическим действием.

Он применяется при воспалительно-инфекционных поражениях, особенно в тех случаях, когда пенициллиновый ряд не подавляет бактериальную флору.

Действующим (активным) веществом является азитромицина дигидрат, химическое соединение которого следующее: 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А.

Азитромицин отличается способностью быстро проникать во все органы и ткани. Это достигается благодаря активному всасыванию лекарственного вещества из кишечника в кровь. Действующее вещество не боится кислых сред, и быстро растворяется в жирах.

Азитромицина дигидрат - вещество пролонгированного действия, причем однократное применение средства, особенно в ударной дозе, сохраняет свое присутствие в организме до 6 дней . После принятия азитромицина, буквально через 2 часа, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в организме, что позволяет достичь высокого терапевтического эффекта после первых доз лечения.

За счет данной особенности, препарат удачно лечит серьезные инфекции короткими курсами (от 3 до 5 дней), причем с удобной дозировкой - 1 прием в сутки. Благодаря этому азитромицин получил большую популярность в детской практике и применяется при многих инфекциях у подрастающего поколения.

Формы и дозировки азитромицина для детей

Ввиду того, что азитромицин - это мощное средство от бактерий, при легком течении заболевания препарат использовать не рекомендуется . Только при наличии особых показаний его «подключают» как ударное средство. Для детей азитромицин назначается в таблетках по 125 и 250 мг, а также капсулах по 250 мг (согласно действующей инструкции по применению средства). В одном блистере содержится по 6 таблеток или капсул.

Для удобства применения существует еще одна форма азитромицина для детей - это суспензия (сироп), но на упаковках указано не 250 мг, как в таблетированной форме, а дана следующая информация: 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл. Например, чтобы получить суспензию в дозе 250 мг необходимо дать ребенку 12,5 мл однократно (при дозе на упаковке 100 мг/5мл).

Дозировки препарата и длительность приема определяет только врач . Любое антибактериальное средство не подлежит самостоятельному использованию, тем более у детей.

Доза азитромицина 125-250 мг назначается при массе теле не менее 45 кг, в остальных случаях рекомендуют лекарственную форму в виде суспензии. Детям с массой тела до 45 кг расчет препарата проводят из расчета 10 мг/кг (прием 1 раз в сутки).

Препарат принимают вне еды (за час или через два часа после приема пищи). Время употребления лекарства должно быть фиксировано, например, в 11 утра. Таблетку или капсулу не разжевывать и обильно запивать водой.

Инструкция по применению азитромицина для детей рассказывает о способе приема всех форм препарата, но самыми удобными считаются капсулы по 250 мг . Их легко проглатывать, т.к. они скользят, и на языке не остается неприятных ощущений, как от приема таблеток. Твердые формы азитромицина применяются уже у достаточно взрослых детей, которые могут без труда их правильно принять.

Важно! Детям до 6 месяцев азитромицин не показан, в связи с высокой вероятностью появления судорожных реакций и желудочно-кишечных нарушений (вплоть до кровотечений).

Цена на азитромицин 250 варьируется в пределах 50-90 рублей и выше, в зависимости от фармакологической фирмы, хотя можно встретить и социальные предложения, например, от фирмы Вертекс (Россия) - 32 рубля. Аналоги азитромицина имеют более высокую цену. Стоимость сумамеда (Тева, Израиль), наиболее известного аналога, находится в пределах 350 рублей.

Показания к применению азитромицина

Препарат назначается при следующих патологических процессах:

• синуситах (поражениях пазух носа);
• тонзиллитах (острых и рецидивирующих формах);
• фарингитах;
• бронхитах;
• трахеитах;
• плевритах (в начальных стадиях болезни);
• пневмониях;
• роже;
• инфекционных дерматозах;
• фурункулезе;
• скарлатине;
• инфекциях мочеполовых органов;
• импетиго;
• в комплексных схемах лечения ЖКТ;
• болезни Лайма (клещевом боррелиозе).

Чтобы лечение было эффективным, следует провести бактериальный посев на микрофлору с антибиотикограммой. Данный анализ определит возбудителя болезни и поможет установить, подходит ли азитромицин в конкретном случае. К примеру, при ангине берут мазок с области пораженных миндалин.

Отрицательным моментом считается то, что бакпосев готовится 5-10 дней, а болезнь - вещь коварная, и долго ждать не будет. Поэтому, в большинстве случаев, посев выполняют, но лечение назначают вслепую. Если антибиотик не подошел, то при получении результатов мазка можно будет уже точно применить чувствительный препарат к патогенной микрофлоре.

Вы можете ознакомиться с другими эффективными лекарствами от насморка .

Противопоказания и побочные эффекты

Азитромицин, как и все антибактериальные средства, имеет ряд недостатков и не разрешен к применению при следующих состояниях :

• непереносимости к макролидам;
• аритмии (тяжелых формах);
• склонности к аллергическим реакциям;
• миастении;
• тяжелой болезни печени и почек;
• возраст до 6 месяцев.

Побочные реакции возможны в виде:

• поноса;
• рвоты;
• стойкой тошноты;
• головокружения;
• боли или рези в животе;
• метеоризма;
• тахикардии;
• отказа от еды;
• высыпаний на коже;
• раздражительности;
• нарушения сна;
• нарушений биохимических показателей крови (чаще при передозировке).

Появление выраженных побочных эффектов требует немедленной отмены препарата.

Можно принять антигистаминный препарат (эриус , кларитин, лоратадин). Обычно один из этих препаратов доктор назначает для «прикрытия» антибиотиков, заранее предупреждая опасные симптомы. Даже, если и будет реакция на антибиотик, то она пройдет в максимально безобидной форме.

Как правильно хранить азитромицин 250?

Лекарственный препарат должен храниться вдали от детей и солнечного света. Рекомендуемая температура хранения составляет 15-25 °С. Срок годности азитромицина указан на упаковке, и составляет 2-3 года, в зависимости от изготовителя.

Следует помнить, что азитромицин 250 в таблетках и капсулах хранится долго, т.к. каждая пилюля защищена блистером, а сироп (суспензия) в открытом виде быстро портится, ее хранить не следует более 10 суток.

Аналоги азитромицина

Аналоги могут совпадать по действующему веществу или по механизму действия. Итак, приводим список аналогов, которые в своем составе имеют азитромицин:

• хемомицин;
• сумамед;
• клабакс;
• сумамокс;
• азитрокс;
• зитроцин;
• азицид;
• сумаклид;
• зитролид;
• другие.

Данные средства заменяют азитромицин, если сам препарат оказался не совсем подходящим. Все эти аналоги имеют свою цену, и она немного выше цены на азитромицин.

По аналогичному механизму действия подходят следующие препараты:

• кларитромицин;
• эритромицин;
• лекоклар;
• арвицин;
• спирамицин;
• макропен;
• ровамицин;
• фромелид;
• другие.

Аналоги, отзывы, побочные эффекты Азитромицина

Отзывы о применении азитромицина 250

Перед использованием азитромицина 250 родители тщательно изучают инструкцию по применению для детей, отзывы, и анализируют, не навредит ли антибиотик ребенку? Такой подход, несомненно, оправдан и заслуживает уважения. К глубокому сожалению, некоторые горе-врачи практикуют использование азитромицина не по назначению, когда с болезнью могут справиться и более легкие антибиотики.

Конечно, эффект от азитромицина будет молниеносным, но чем же тогда лечить сложные инфекции, если организм привыкнет получать сильный антибиотик при простых формах болезней. Это довольно-таки серьезный момент в лечении и родители должны об этом знать. Доверяй, но проверяй. При возникновении сомнений - получите консультацию у другого специалиста.

А сейчас давайте ознакомимся с отзывами родителей, взятыми из переписки пользователей с известных форумов.

Настя

Дочь (14 лет) постоянно болеет ОРВИ, и, к сожалению, очень часто болезнь осложняется трахеитом или бронхитом, причем осложнение после вируса наступает быстро. Недавно сильно переболели. Педиатр выписал аугментин, АСС, эреспал в сиропе. Результата практически не было, хрипы спустились ниже. Дочка, когда кашляла, то мне, даже не врачу, было ясно, что дыхание ослаблено, и кашель как бы изнутри раздается.

Антибиотик заменили на азитромицин 250. После первой таблетки температура пришла в норму. А через три дня ребенок был здоров. Всего три таблетки и такие результаты. Средство заслуживает высокой оценки, и я ее даю.

Валентина

Врач отменил амоксиклав и назначил сумамед (всего 5 таблеток). Хочу предупредить, сумамед - аналог азитромицина, но значительно дороже. Мне эту информацию подсказала аптекарь, я правда сначала засомневалась, но все же взяла азитромицин. В 15:00 приняли первую таблетку. Утром проверила горло, и результат порадовал: налеты сошли на 50%. Допили все таблетки. Затем пили 10 дней Наринэ (кефир от дисбактериоза) для профилактики. Тяжелую ангину азитромицин поборол на ура.

Наталия

Сыну было 10 лет, когда он серьезно простудился. Сильно кашлял, потел, температура держалась в пределах 37,3 градусов. Врач, послушав ребенка, определила, что дыхание жесткое, слабое и похоже на правосторонний сухой плеврит. В первый день было назначено: азитромицин 250, а остальные четыре дня принимали меньшую дозу - по 125 мг. Ребенок быстро пошел на поправку.

Спустя время, сыну делали флюорографический снимок, и врач рентгенолог обратила внимание на то, что «запаян» синус - это означает, что когда-то был плеврит. Так что азитромицин помог, и мы в то время обошлись без инъекций. Отличный антибиотик!

Янина

Вот все пишут только положительное, а у меня опыт другой. Мне 24 года, уже не ребенок, но дозу препарата азитромицин назначили в детской дозировке - 250 мг. Просто мой вес составляет 49 кг, и поэтому дали такую дозу. Лечили трахеобронхит. Жаловалась на кашель, густую мокроту, одышку, вялость и головную боль.

Бронхит прошел, но через день после приема последней таблетки (пятой по счету) началась жуткая сыпь по всему телу. Не было прыщей только на лице и руках. Посадили на диету, назначили карсил, холосас и эриус. Но, несмотря на все это лечение сыпь сходила очень медленно. Только через два месяца кожа полностью очистилась.

Причины такому явлению не нашли, кроме комментария иммунолога - слабый иммунитет и печень плохо очищается, хотя результаты крови и УЗИ патологии с печенкой не нашли. Вот такой мой опыт лечения азитромицином.

Александра

Заболела на даче. Насморк, температура, а затем и кашель мучительный начался. Мало того и дочь я заразила, скорее всего вирусная инфекция «сработала». Нужно было идти в понедельник на работу, но шеф по телефону четко дал понять, что болеть я могу только три дня или мне найдут замену. Спас только сумамед - аналог азитромицина.

У дочери начался сильный бронхит, и наша участковая посоветовала также пропить сумамед только в детской дозировке. Мало того, у дочери прошла гнойная угревая сыпь, с которой уже второй год мы боролись. Видимо сыпь имела инфекционное происхождение. Препаратом остались очень довольны, даже могу сказать более, такого мгновенного эффекта от антибиотиков ранее не встречала.

Азитромицин - высокоэффективное антибактериальное средство со сравнительно низкой ценой, длительным периодом полувыведения и низким процентом побочных явлений (не более 2%). Антибиотик занимает ведущие позиции по частоте назначений при лечении детских инфекций и показывает отличные результаты терапии.

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Состав

1 капсула содержит: действующего вещества: азитромицина – 250 мг; вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы макролидов (азалид).
АТХ-код: J01FA10.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактон-ному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина – связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов. Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитический стрептококк группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus , включая метицилин, резистентный S. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются:
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК):
Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.
При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Le gionella pneumophila < 1 мг/л для штаммов дикого типа).
Макролиды применяются при лечении инфекций, вызванных Campylo bacter jejuni (минимальная подавляющая концентрация эритромицина <1 мг/л для штаммов дикого типа). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S. typhy (минимальная подавляющая концентрация < 16 мг/л для штаммов дикого типа) и Shigella spp .
Чувствительность
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, осо-бенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства у нескольких по-следних типов инфекций.
Антимикробный спектр азитромицина

ОБЫЧНЫЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)

Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные)

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilis influenzae

Haemophilis parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurela multocida

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp

Porphyromonas spp.

МИКРООРГАНИЗМЫ С ПРИОБРЕТЕННОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТЬЮ

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae (пенициллин-интермедиарно резистентен, пенициллин-резистентен)

Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность после орального приема составляет 37 %. Максимальная концентрация в сыворотке достигается после приема препарата через 2-3 часа.
Распределение
Азитромицин быстро переходит из сыворотки в ткани и органы, где достигает концентрации в 50 раз большей, чем в сыворотке, что говорит о том,
что азитромицин связывается с тканями.
Связывание с протеинами в сыворотке находится в зависимости от концентрации в плазме и варьирует от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл.
Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVSS ) составляет 31 л/кг.
Выделение
Окончательное время полувыведения азитромицина из сыворотки соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет
60−76 часов. Около 12 % введенного азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации азитромицина выделяются в основном через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N-, O-деметилирования и гидроксилирования де-зозамина и агликолевого кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не играют роли в микробиологической активности азитромицина. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза.

Показания к применению

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей: осложненные формы acne vulgaris , мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, пиодермия.
Болезни, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, детям до 16 лет назначают с осторожностью, по показаниям.

Способ применения и дозы

Азитромицин в капсулах принимается внутрь один раз в сутки, за час до или спустя два часа после приема пищи, запивая водой.
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) : 500 мг (2 капсулы) один раз в сутки в течение 3 дней. При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (4 капсулы одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно (2 капсулы) один раз в сутки со второго по пятый день.
При инфекциях, передаваемых половым путем : неосложненный уретрит/цервицит – однократно 1 г (4 капсулы одновременно). Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachoma tis – по 1 г (4 капсулы) три раза с интервалом в 7 дней (1−7−14). Курсовая доза 3 г.
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (4 капсулы) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.
Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сер-дечной аритмии и аритмии torsade de pointes.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводиться с желчью, лекарственное средство не следует применять пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов, принимающих азитромицин, не проводилось.
Дети
Азитромицин, капсулы 250 мг следует применять детям с массой тела ≥ 45 кг.

Побочное действие

В таблице указаны побочные действия, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарства в оборот, они представлены по заболеваниям и частоте проявления.
Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.
Побочные действия, которые возможно или вероятно связаны с азиромицином, отмеченные во время клинических испытаний или в постмаркетинговый период, следующие:

Нарушения и заболевания	Побочные действия	Частота
	Кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция Псевдомембранозный колит	Неизвестно
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Лейкопения, нейтропения Тромбоцитопения, гемолитическая анемия	Нечасто Неизвестно
Нарушения со стороны иммунной системы	Отек Квинке, гиперчувствительность Анафилактические реакции	Неизвестно
Нарушения психики	Беспокойство Агрессия, тревожность	Нечасто Редко Неизвестно
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия Гипестезия, сонливость, бессонница Синкопе, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, миастения гравис	Неизвестно
Нарушения со стороны органа зрения	Нарушение зрения
Нарушения органа слуха и лабиринтные нарушения	Нарушения слуха, шум в ушах Головокружение
Нарушения со стороны сердца	Сердцебиение Torsade de pointes (пируэтная тахикардия), аритмия, в том числе вентрикулярная тахикардия	Неизвестно
Нарушения со стороны сосудов	Гипотензия	Неизвестно
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм Рвота, диспепсия Гастрит, запор Панкреатит, обесцвеченный язык	Очень часто Нечасто Неизвестно
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нарушения работы печени Печеночная недостаточность, гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха	Неизвестно
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки	Сыпь, зуд Синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, крапивница Острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) Токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема	Неизвестно
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей	Артралгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Острое воспаление почек, интерстициальный нефрит	Неизвестно
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Усталость Боль в груди, отек, слабость, астения
Лабораторные и инструментальные данные	Уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови Увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, уменьшение содержания билирубина в сыворотке крови; увеличение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения количества калия в сыворотке крови Увеличение интервала QT на ЭКГ	Неизвестно

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Пища: следуетпринимать азитромицин за час до или через два часа после еды, так как пища снижает абсорбцию азитромицина.
Антациды: антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом лекарственного средства и антацидами – не менее двух часов.
Цетиризин : одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привел к изменению фар-
макокинетики или значительному изменению интервала QT.
Диданозин: одновременное применение азитромицина при дневной до-зе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин: поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у пациентов, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность.
Зидовудин: Азитромицин при однократном приеме в дозе 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику, а также на выделение зидовудина и его метаболитов.
Производные эрготамина: из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.
Аторвастатин: при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин : при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых добровольцев. После совместного приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался ан-тикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумаринаовой группы.
Циклоспорин : некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.
Эфавиренц : совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и
400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол: одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее было отмечено клинически значимое снижение Сmax (18 %) азитромицина.
Индинавир : одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: у здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.
Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух лекарственных средств в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.
Силденафил : не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.
Терфенадин: не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов, одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожностью.
Теофиллин: азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых добровольцев не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.

Меры предосторожности

Аллергические реакции: в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.
Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.
Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием азитромицина и начать соответствующее лечение. Врачу необходимо знать, что возможно повторное развитие симптомов аллергических реакций после прекращения симптоматического лечения.
Нарушения функции печени: Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких как: быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии.
Эрготамин : у пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.
Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительных организмов, включая грибки.
Clostridium Difficile-ассоциированная диарея : диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных лекарственных средств, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту С. difficile.
Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается на 33 %.
Удлинение реполяризации и QT-интервала сердца , которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистрированы при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромицина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:
наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала;
одновременным приемом других лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, цизаприд и терфенадин;
нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии;
клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Миастения гравис : сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома у пациентов, получавших терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.

Азитромицин

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицина (в пересчете на 100 %) - 250 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул - порошок с различным размером частиц белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы - 14-20 часов, второй фазы — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus ; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis ; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi .

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синсуит, тонзиллит, средний отит)

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит)

Инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans) )

Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит)

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) в начальной стадии (erythema migrans ) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). У детей в возрасте старше 12 лет доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2-го по 5-й день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

Детям с 12 лет назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4-е дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Редко

Тромоцитопения

Агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, развитие суицидальных мыслей, суицидальные поведения

Парестезии, астения

Нарушение слуха, глухота и шум в ушах

Тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

Потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит

Транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит

Реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

Очень редко

Усталость, головная боль, головокружение, конвульсии

Изменение вкуса и обоняния

Артралгии

Вагиниты, кандидоз, суперинфекции

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам группы макролидов

Тяжелые нарушения функции печени

Тяжелые нарушения функции почек

Детский и подростковый возраст до 12 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования их окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов.

О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT , которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка